czopki - suppositoria.rtf

RECEPTURA NA CO DZIEŃ

  - CZOPKI - 

SUPPOSITORIA

Wstęp

    Czopki są szeroko rozpowszechnioną formą leku. Zaletą doodbytniczej drogi podania jest możliwość dostarczenia leku osobom nieprzytomnym, wymiotującym, dzieciom czy podanie leków niestabilnych w soku żołądkowym lub drażniących górny odcinek przewodu pokarmowego.

    Farmakopea Polska VII definiuje czopki jako stałe, jednodawkowe preparaty. Kształt, objętość i konsystencja czopków powinny być odpowiednie do podania doodbytniczego. Czopki zawierają jedną lub kilka substancji czynnych rozproszonych lub rozpuszczonych w podłożu, które może być rozpuszczalne lub rozpraszające się w wodzie lub może ulegać  topnieniu w temperaturze ciała.

    Obecnie preparaty doodbytnicze [1] to nie tylko czopki, ale również:

-    kapsułki doodbytnicze,

-    roztwory, emulsje i zawiesiny doodbytnicze,

-    proszki i tabletki do sporządzania roztworów i zawiesin doodbytniczych,

-    półstałe preparaty doodbytnicze,

-    piany doodbytnicze,

-    tampony doodbytnicze.

   Omawiając zagadnienie czopków doodbytniczych, należałoby uwzględnić jeszcze takie formy jak gałki dopochwowe i inne preparaty stosowane dopochwowo, czy pręciki dolewkowe. FP VII poświęca tym preparatom osobne monografie. Ze względu na podobieństwo wytwarzania wyżej wymienionych form można je omawiać razem.

Zastosowanie

   Czopki są dogodną formą podania leku dla wyżej wymienionej grupy pacjentów (nieprzytomni, z uporczywymi wymiotami, dzieci). Tą drogą można podawać leki o działaniu miejscowym – leki przeciwbólowe, obkurczające naczynia (leczenie hemoroidów), leki o działaniu ogólnym – leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, uspokajające.

   Leki stosowane w gałkach dopochwowych mają zastosowanie miejscowe – leki przeciwgrzybiczne, przeciwbakteryjne, środki dezynfekujące, jak również chemiczne środki antykoncepcyjne.

   Pręciki zawierają leki przeciwbakteryjne, dezynfekujące.

   W przypadku leków o działaniu miejscowym, zakres ich aktywności ogranicza się do miejsca podania, natomiast leki o działaniu ogólnym podawane doodbytniczo, resorbują się do krążenia splotem żył odbytniczych częściowo poprzez żyłę wrotną do wątroby a częściowo poprzez żyłę główną dolną do serca. Lek w ten sposób częściowo omija metabolizm wątrobowy i wywiera silniejsze działania na organizm. Mając to na uwadze należy podchodzić ostrożnie do dawkowania leków podawanych drogą doodbytniczą. Dla przykładu według FP VI  jednorazowe dawki zwykle stosowane dla matamizolu sodowego to: doustna -  0,5 – 1,0 g, domięśniowa – 0,5 g, dożylna – 0,5 g, doodbytnicza – 0,75 g. Jeżeli monografia szczegółowa danego leku nie podaje dawki doodbytniczej, używa się dawki podskórnej lub domięśniowej.

Wytwarzanie

    FP VII zaleca wytwarzać czopki, gałki metodą wytłaczania w prasie lub wylewania do form. Jednak w praktyce aptecznej stosuje się jeszcze metodę ręcznego wytaczania czopków globulek czy pręcików.

Często się zdarza, że lekarz przepisujący receptę daje nam swobodę w dobraniu odpowiedniej masy dla preparatu pisząc np. Cacao ol. q.s. FP VII ogranicza nas tylko do przygotowania czopków, gałek odpowiednich dla podania, bez podawania masy, natomiast  FP VI zaleca doprowadzić ciężar czopka dla dzieci masłem kakaowym do 1 g, dla dorosłych do 2 g, gałki do 3 g. W praktyce aptecznej spotykamy się również z innym sposobem odważania masła kakaowego. Z ilości masła kakaowego w recepturze apteka rozlicza się, dlatego też tam, gdzie lekarz napisze q.s., odważa się na 1 czopek dziecięcy 1g masła kakaowego, czopek dla dorosłego 1,5 g, gałkę 2,0 g. Z zastrzeżeniem jednak, że wprowadzone ilości substancji leczniczych dadzą czopek o masie mieszczącej się w granicach przewidzianych przez Farmakopeę.

W przypadku pręcików ilość podstawy na 1 pręcik obliczamy ze wzoru:

gdzie x – ilość podstawy na 1 pręcik, d – średnica pręcika ( np. 0,5 cm), l – dł. pręcika ( np. 5 cm), c – ciężar właściwy podstawy (np. masło kakaowe – 0,95 g/cm3, masa żelatynowo – glicerynowa – 1,15 g/cm3).

    Wytwarzając czopki, globulki metodami farmakopealnymi należy zwrócić uwagę na objętość jaką zajmuje substancja sproszkowana. Obliczając ilość podłoża na 1 czopek należy uwzględnić współczynnik wyparcia według następującej zależności:

M = F - (f x s) (g)

gdzie M – ilość podłoża potrzebna do przyrządzania określonej ilości czopków, F – ilość podłoża potrzebna do wypełnienia wszystkich form, f – współczynnik wyparcia, s – ilość substancji potrzebna do przyrządzania określonej ilości czopków. Jeżeli w skład recepty wchodzi więcej niż jedna substancja lecznicza wówczas sumujemy iloczyny (f x s) dla poszczególnych leków. Wartość współczynnika wyparcia dla często stosowanych substancji leczniczych można znaleźć w stosownej literaturze [2], jeżeli współczynnik wyparcia nie jest wyznaczony dla danej substancji można przyjąć wartość 0,7. Należy pamiętać o ewentualnych stratach podczas przygotowania i masę czopkową przeliczać na daną ilość czopków z recepty plus 1 dodatkowy.

Trudności w sporządzaniu czopków, globulek, pręcików

Podstawowym problemem podczas wytwarzania czopków, globulek czy pręcików jest wprowadzenie substancji leczniczej do podłoża. Jeżeli substancja lecznicza rozpuszcza się w podłożu  to należy całość (substancja lecznicza i podłoże) stopić i wylać do form lub zestalić, rozdrobnić i wycisnąć w prasie. Natomiast substancje nierozpuszczalne w podłożu powinny być zmikronizowane (80 µm) i równomiernie zawieszone w podłożu. Zdarza się, że podczas wylewania płynnej masy cięższa substancja lecznicza sedymentuje w dolnej części czopka i może podrażniać w miejscu podania. Należy ostrożnie przeprowadzać ogrzewanie masy czopkowej (na łaźni wodnej), a w przypadku masła kakaowego zostawić część dla ewentualnego schładzania topiącej się masy. Zbyt wysoka temperatura powoduje przejście form polimorficznych w formy wolnozastygające, co może być kłopotliwe podczas zestalania się czopków.

W przypadku substancji silnie barwiących lub ekstraktów należy je rozpuścić w niewielkiej ilości rozpuszczalnika i emulgować roztwór w podstawie.

Suche  wyciągi, tzn. gdzie jest to możliwe zastępujemy wyciągiem płynnym w ilości gwarantującej przepisaną zawartość ciał czynnych lub rozpuszczamy w niewielkiej ilości etanolu.

    Takie postępowanie uzasadnione jest koniecznością równomiernego rozprowadzenia barwnika w masie czopkowej. Czopki wykonane są równomiernie zabarwione i posiadają estetyczny wygląd.

    W przypadku, gdy substancje lecznicze dostępne są w postaci tabletek doustnych lub dopochwowych, należy je dokładnie sproszkować. Ilość substancji leczniczej określa się na podstawie deklarowanej zawartości substancji w 1 tabletce. W metodach wytwarzania gdzie mamy określoną pojemność matrycy, należy uwzględnić masę tabletki i współczynnik wyparcia [3].

    Gdy substancja zawarta jest w drażetkach lub tabletkach powlekanych, przed sproszkowaniem należy usunąć powłoczkę barwną w sposób mechaniczny lub przez rozpuszczenie w rozpuszczalniku nierozpuszczającym substancji leczniczej.

    Najmniejszy problem stanowi dodawanie roztworów olejowych z ampułek. Wówczas odmierzamy pipetą względnie ważymy odpowiednią ilość płynu i dodajemy go do masła kakaowego.

W praktyce aptecznej często zdarza się, że ilość przepisanych składników stałych na 1 czopek jest zbyt duża. Wówczas można dodać emulgatora np. parafinę płynną lub lanolinę.

Coraz większa ilość aptek jest dobrze przygotowana do wytwarzania czopków, mając na wyposażeniu prasy do wytłaczania i miksery recepturowe (Unguator). Wykonując czopki przy pomocy miksera dobieramy odpowiedni czas i prędkość obrotów, aby otrzymać masę o odpowiedniej konsystencji. Masa ta jest nadtopiona co nie powoduje niekorzystnej sedymentacji substancji leczniczych. Jednak podczas przenoszenia z pojemnika do jednorazowych opakowań niewielka ilość masy pozostaje na ściankach pojemnika. Należy zwrócić na to uwagę i uwzględnić straty podczas obliczania ilości masy czopkowej.

dr farm. Piotr Belniak

Katedra i Zakład Farmacji Stosowanej

Uniwersytet Medyczny w Lublinie