Leki układu współczulnego.doc

LEKI UKŁ. WSPÓŁCZULNEGO

§      Leki ukł. współczulnego = leki wpływające na rec. i przekaźnictwo w zakończeniach synaptycznych między włóknami pozazwojowymi ukł. współczulnego a komórkami efektorowymi

§      mogą działać bezpośr. na rec. adrenergiczne lub pośr., wpływając na ilość neuroprzekaźnika uwolnionego do szczeliny synaptycznej

-     leki bezpośr. pobudzające rec. postsynaptyczne lub zwiększające przekaźnictwo są to leki sympatykomimetyczne

-     leki blokujące rec. postsynaptyczne lub zmniejszające ilość uwalnianego neuroprzekaźnika są to leki sympatykolityczne

§      leki sympatolityczne = leki działające na część presynaptyczną, hamując biosyntezę, magazynowanie lub uwalnianie neuroprzekaźnika

§      na powierzchni komórek efektorowych ukł. współczulnego występ. rec. α i β; ich pobudzenie może prowadzić do przeciwnych następstw. Ponieważ rozmieszczenie tych rec. nie jest równomierne (homogenne) o skutku działania leku decyduje jego charakter, wybiórczość działania oraz liczba i dominacja wrażliwych rec. na powierzchni komórki eżektorowej

§      Leki α1 – adrenomimetyczne

-     fenylefryna, mefentermina, metoksamina (blokuje też β), metaraminol, norfenefryna, etylefryna (pobudza β)

-     leki te pobudzają bezpośr. gł. rec. α1

-     znacznie słabiej pobudzają rec. β2-adrenergiczne

-     mefentermina i metaraminol mają też silne działanie pośr., prawdopodobnie w wyniku zwiększenia uwalniania noradrenaliny

-     następstwem działania tych leków jest zwężenie naczyń krwionośnych skóry i nerek, zwiększenie oporu obwodowego i ↑ ciśn. tętniczego skurczowego i rozkurczowego. Może wystąpić odruchowa bradykardia.

-     podane miejscowo na błonę śluzową nosa powodują jej anemizację, zmniejszenie obrzęku i hamowanie wydzielania śluzu

-     zastosowane do worka spojówkowego rozszerzają źrenicę i zmniejszają ciśn. śródgałkowe, nie powodują zab. akomodacji

-     Zastosowanie

1)   podciśn., zapaść

2)   nieżyt nosa

3)   jaskra

§      Leki α2 – adrenomimetyczne

-     klonidyna, guanabenz, guanfacyna

-     klonidyna jest agonistą rec. α2; działa antagonistycznie na rec. α1

Ø   działając przez presynaptyczne rec. α2-adrenergiczne (autoreceptory) zmniejsza uwalnianie noradrenaliny z zakończeń włókien współczulnych

Ø   przenika do OUN i działa szczeg. silnie na rec. α2 w ośrodkach regulujących aktywność AUN → zmniejszenie napięcia ukł. współczulnego, zaczyna przeważać ukł. przywspółczulny

Ø   prowadzi to do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zwolnienia czynności ♥ i zmniejszenia obj. wyrzutowej ♥, znacznego ↓ ciśn. tętniczego

Ø   klonidyna ma również silne działanie uspokajające przez ośrodkowe mechanizmy α-adrenergiczne

Ø   nagłe przerwanie podawania klonidyny może spowodować gwałtowne zwiększenie ciśn. tętniczego, przypominające przełom nadciśnieniowy występ. w guzie chromochłonnym nadnerczy → nadwrażliwość rec. adrenergicznych spowodowana długotrwałym niedoborem endogennej noradrenaliny

-     guanabenz i guanfacyna są lekami o bardziej wybiórczym działaniu

-     Zastosowanie

1)   nadciśn. tętnicze

2)   migrena (profilaktyka)

3)   bolesne miesiączkowanie, przekwitanie

4)   jaskra

§      Leki α1- i α2-adrenomimetyczne

-     ksylometazolina, nafazolina, oksymetazolina, tetryzolina, tymazolina

-     pobudzają one rec. α1 i α2

-     pobudzenie rec. α2 wyzwala reakcję dwufazową – pobudzenie α2 presynaptycznego hamuje wydzielanie NA, a α2 postsynaptycznego powoduje skurcz naczyń. Po 10 dniach – tachyfilaksja.

-     podaje się je wyłącznie miejscowo, gł. na błony śluzowe przewodów nosowych w celu obkurczenia naczyń krwionośnych, powoduje to zmniejszenie obrzęku błony śluzowej i zmniejszenie wydzielania śluzu

-     niekiedy może wystąpić paradoksalne przekrwienie błon śluzowych i zwiększone wydzielanie śluzu; przy przewlekłym stosowaniu może dochodzić do zmian zanikowych błony śluzowej wskutek długotrwałej anemizacji (rhinitis sicca)

-     leki te są p/wskazane w jaskrze wąskokątowej

-     mimo że w niewielkim tylko stopniu wchłaniają się z miejsca podania, mogą niekiedy wywierać działanie ogólnoustrojowe α-adrenomimetyczne

-     u małych dzieci mogą wywołać zab. oddychania i śpiączkę

-     Zastosowanie – nieżyt nosa

§      ZASTOSOWANIE α-ADRENERGIKÓW

-     obkurczanie naczyń

-     hipotonia samoistna, ortostatyczna

-     zapaść naczyniowa

-     zwężenie naczyń miejscowo, zmniejszenie obrzęku, przekrwienia, zmniejszenie wydzielania gruczołów śluzowych (zap. zatok)

-     jako dodatek do r-rów środków miejscowo znieczulających (gł. adrenalina!) w celu:

o       przedłużenia działania tych środków

o       zmniejszenia krwawienia poprzez obkurczanie naczyń

o       zmniejszenie toksyczności tych środków

§      Leki β1-adrenomimetyczne

-     Dobutamina jest lekiem o przeważającym działaniu β1-adrenomimetycznym, słabiej pobudza rec. β2-adrenergiczne i rec. α1-adrenergiczne

-     w ♥ działanie inotropowe (+) i chronotropowe (+)

-     naczyniowe przeciwstawne skutki adrenomimetyczne dobutaminy równoważą się, dlatego opór obwodowy i ciśn. tętnicze nie ulegają zmianie

...