· subst chemiczne mające zdolność hamowania impulsów nerwowych w sposób kontrolowany
· W małych stężeniach – opóźniają
· W dużych stężeniach hamują przechodzenie jonów przez błonę komórki nerwowej
· Hamują powstawanie i rozprzestrzenianie się potencjału czynnościowego wzdłuż włókna nerwowego
· Stabilizują błony komórkowe wszystkich pobudliwych tkanek żywego organizmu
· Podane do okolicy nerwu powodują upośledzenie czucia i zmniejszenie napięcia mięśniowego w części obwodowej do miejsca wstrzyknięcia
· Łatwo przenikają przez barierę krew-mózg i w małych dawkach mogą pobudzać korę mózgu dając drgawki, w większych hamują czynność całego układu nerwowego doprowadzając do depresji oddychania, krążenia i świadomości
Wszystkie śr.zn.m. są słabymi zasadami, trudno rozpuszczają się w wodzie
Ogniwo pośrednie łączące pierścień benzenowy z grupą aminową to amid lub ester.
Po wstrzyknięciu w miejsce docelowe – powstaje wolna zasada rozpuszczalna w tłuszczach, która penetruje do włókna nerwowego tam ulega wtórnej dysocjacji blokując kanały sodowe. Kwaśne środowisko zmniejsza ilość wolnej zasady – powodując gorszą aktywność leku.
Miejscem działania śr.zn.m są przerwy w osłonce mielinowej – przewężenia Ranviera (2-3 sąsiednie)
Kolejność wyłączania
Powrót czucia w kolejności odwrotnej
O jakości śr.zn.m decydują
· Siła działania związana z rozpuszczalnością w tłuszczach i łatwością penetracji przez lipidowe błony komórkowe
· Czas działania wydłuża się w miarę większej rozpuszczalności w tłuszczach i powinowactwa do białek
· Czas trwania znieczulenia zależy także od szybkości absorpcji, czyli
o Unaczynienia
o Wiązania z białkami
o Śr obkurczających
Większość śr.zn.m rozszerza naczynia krwionośne – wyjątek prokaina która obkurcza.
Metabolizm
· śr.zn.m o wiązaniu estrowym metabolizowane w osoczu przez cholinesterazę osoczową t1/2 - 1-8 minut
· śr.zn.m o wiązaniu amidowym – metabolizowane w wątrobie t1/2 1,5 do 3 h
· Uczulenie produktem hydrolizy śr z grupy estrów – kwasem paraaminobenzoesowym
· Zatrucie układowe związane z czasowym dużym stężeniem środka we krwi i płynie m-rdzeniowym
· Wywoływane środkami obkurczającymi naczynia
· Interakcje z innymi lekami np. zwiotczającymi – bo mają słabe działanie na płytkę nerwowo-mięśniową.
Objawy zatrucia i leczenie
Objawy zatrucia wynikają głównie z przedawkowania - OUN układ krążenia
OUN
· Ośrodek naczynioruchowy – spadek RR tachykardia
· Ośrodek oddechowy – tachypnoe, zab rytmu oddychania
· Ośrodek wymiotny – nudności i wymioty
· Obj sercowo naczyniowe – omdlenie
· Obj dot serca – bradykardia
· Obj dot naczyń – rozszerzenie łożyska
Inne objawy toksyczne to
· Uczulenie i pokrzywka, świąd skóry, obrzęk głośni, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny
· Objawy psychoruchowe
· Objawy spowodowane podaniem środków obkurczających naczynia – bladość, potliwość, tachykardia
· BLS
· ALS (O2 !)
· Leki p-drgawkowe (barbiturany, benzodiazepiny – małe dawki)
· Leki krążeniowe – efedryna, aminy presyjne
· Steroidy, preparaty wapnia
Estry :
Prokaina
Chloroprokaina
Tetrakaina
Amidy :
Lidokaina
Mepiwakaina
Bupiwakaina
Ropiwakaina
Etydokaina
· Szybki początek działania
· Długi czas działania
· Silne działanie w małych stężeniach
· Dobra penetracja do tkanek
· Mała toksyczność
· Nie drażnienie tkanek
· Dobra rozp. w wodzie
· Stabilność w roztworach
· Możliwość wyjaławiania w roztworze
· Nie powodowanie uzależnienia
Z.O.
Wskazania: zabiegi w obrębie podbrzusza i kk. dolnych, analgezja pooperacyjna, ból przewlekły
P/wskazania: brak zgody, infekcja w miejscu nakłucia, uczulenie na lzm, wstrząs hipowolemiczny, nieskorygowana koagulopatia (w/w bezwzględne);
Uogólnione zakażenie, pogłębiające się ubytki neurologiczne, wzmożenia ICP, stenoza mitralna (stała objętość wyrzutowa serca)
Technika:
- Nawodnienie przed, częste RR, zabezpieczenia ALS, premedykacja
- warunki jałowe !!!
- Pozycja : na boku, siedząca;
- dostęp : boczny, pośrodkowy
- identyfikacja : technika zaniku oporu, technika wiszącej kropli (też: lzm, adrenalina, powietrze-głowica Dopplera przedsercowa już 1 ml)
- dawka testowa,
- jednorazowe, dawki powtarzane, ciągły wlew
- TEA, LEA
- przestrzeń z.o. : ograniczona blaszkami opony twardej – zewnętrzną, wyścielającą w postaci okostnej kanał kręgowy i wewnętrzną - łączącą się z pajęczynówką; igła Tuohy przechodzi przez otwór międzyblaszkowy;
- skóra, tk. podskórna, więzadło nadkolcowe, międzykolcowe, żółte i przylegającą doń blaszkę zewnętrzną opony twardej
Powikłania:
Bóle głowy, spadek CTK, nudności, nakłucie opony twardej, zatrucie lzm,
Neurologiczne, bezpośredni uraz igłą (neuropatie), zesp. t. rdzeniowej przedniej (spadek przepływu w t., paraplegia, u chorych ze schorzeniami naczyń obwodowych i spadku CTK), zapalenie pajęczynówki, zakażenie/ropień, krwiak (ucisk, usunąć do 12 h !!!)
P.P.
Zabiegi w zakresie podbrzusza, krocza, kończyn dolnych
- baryczność,
- dawka leku,
- ułożenie chorego
Powikłania :
bóle głowy, spadek CTK (większa blokada współczulna), nudności, bóle pleców, parestezje, zespół ogona końskiego, zakażenia
CSE
Znieczulenie krzyżowe
Analgezja okołoodbytnicza, znieczulenie krocza,
Blokady nerwów obwodowych
Splot szyjny (chir. tarczycy ?, endarterektomia, zabiegi tk. pow. Szyi)
Splot ramienny (dostęp: pomiędzy mm. pochyłymi szyi, nadobojczykowy, podobojczykowy, pachowy)
N. ramieniowego, łokciowego, pośrodkowego, skórno-mięśniowego (w łokciu, w nadgarstku)
Blokady nn. Palców
Blokada nn. Międzyżebrowych
Blokady w zakresie kk. dolnych, kolana, stawu skokowego (blokada n. skórnego uda bocznego, udowego, załonowego, stawu skokowego)
Blokady w zakresie podbrzusza i miednicy
Blokada układu współczulnego
Zwoju gwiaździstego, współczulna blokada lędźwiowa, splotu trzewnego
Blokady diagnostyczne i zwalczanie bólu przewlekłego
Niewielkie stężenie lzm
neurolizy
4
mandragor80