Kopia LEKI KRĄŻENIOWE.doc

ADRENALINA

Epinephrine*

Epinefryna

Antiasthmaticum, Sympathicomimeticum

ATC: A 01 AD, B 02 BC, C 01 CA, R 03 AA, S 01 EA

(R)-4-[1-Hydroksy-2-(metyloamino)-etylo]-benzeno-1,2-diol (–)-1-(3,4-Dihydroksyfenylo)-2-metyloaminoetanol

CAS: 51-43-4

Synonimy
Epirenamine, Levorenin, Adrenaline, Suprarenin

Pochodne

Askorbinian epinefryny

Boran epinefryny

Chlorowodorek epinefryny

Fosforan epinefryny

Winian epinefryny ;CAS: 51-42-3

Działanie. W organizmie występuje naturalna amina sympatykomimetyczna - adrenalina - wytwarzana fizjologicznie z noradrenaliny w neuronach adrenergicznych i komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy. W celach leczniczych jest produkowana syntetycznie i ma nazwę międzynarodową - epinefryna. Wszystkie leki sympatykomimetyczne są pochodnymi β-fenyloetyloaminy, pobudzają receptory adrenergiczne lub dopaminergiczne w różnym stopniu, zależnie od rodzaju preparatu. Poszczególne leki różnią się między sobą budową chemiczną, która warunkuje ich właściwości farmakologiczne. Działanie sympatykomimetyczne zależy od bezpośredniego lub pośredniego pobudzenia receptorów α i β1 lub dopaminergicznych. Epinefryna - odpowiednik syntetyczny adrenaliny - jest prototypem wszystkich leków sympatykomimetycznych. Pobudza receptory β (silniej β2 niż β1) oraz słabiej receptory α (silniej α2 niż α1). W przewodzie pokarmowym jest natychmiast rozkładana, w związku z czym musi być podawana parenteralnie (podskórnie lub dożylnie). Wchłanianie z tkanki podskórnej jest powolne z powodu miejscowego skurczu naczyń, podana dożylnie działa natychmiast. Epinefryna jest słabo rozpuszczalna w tłuszczach, dlatego w małej ilości przenika do o.u.n. i mimo stymulacji o.u.n. daje słabe objawy korowe. Jej działanie zależy od dawki. W układzie oddechowym - poprzez pobudzanie receptorów β2 - powoduje rozkurcz oskrzeli oraz drobnych dróg oddechowych. Małe dożylne dawki epinefryny (1-2 µg na min) stymulują gł. β2 receptory, co powoduje skurcz naczyń (zarówno żylnych, jak i tętniczych) zaopatrujących skórę i błony śluzowe oraz rozszerzenie tętniczek w mięśniach szkieletowych, wątrobie i innych narządach miąższowych. W wyniku nieznacznie się zmniejsza opór obwodowy, zwiększa się powrót żylny i pojemność minutowa serca. Rezultatem takiego działania jest wzrost skurczowego i obniżenie rozkurczowego ciśnienia tętniczego. Nieco większe dawki (4 µg na min) stymulują receptory β1 w m. sercowym, powodując przyspieszenie czynności serca poprzez przyspieszenie fazy 4 depolaryzacji (co również zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca), zwiększenie siły skurczu m. sercowego oraz pojemności minutowej serca. W większych dawkach epinefryna powoduje uogólniony skurcz wszystkich naczyń krwionośnych, czego rezultatem jest wzrost skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenie pojemności minutowej serca. Epinefryna zmniejsza przepływ nerkowy, nie ma wyraźnego wpływu na przepływ mózgowy. Istotny jest wpływ adrenaliny na czynność skurczową macicy. W macicy znajdują się zarówno receptory α, warunkujące jej skurcz, jak i receptory β, warunkujące rozkurcz. Ich czynność zależy od stanu hormonalnego organizmu. Adrenalina działa naskurczowo na macicę w I fazie cyklu miesiączkowego, a rozkurczająco w II fazie cyklu. Również u kobiety ciężarnej działanie adrenaliny jest różne, zależnie od okresu ciąży. W I połowie ciąży działa kurcząco, w II zaś i w okresie porodu - rozkurczająco. Kolejne dawki epinefryny wywołują takie samo działanie kliniczne, nie doprowadzają do zjawiska tachyfilaksji (występującego podczas stosowania syntetycznych amin katecholowych). Epinefryna, w przeciwieństwie do innych leków sympatykomimetycznych, ma duży wpływ na metabolizm. Pobudzenie receptorów β1 powoduje przyspieszenie glikogenolizy w wątrobie i uwolnienie wolnych kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej i w wyniku zwiększenie zużycia tlenu mw. o 25%. Pobudzenie receptorów α1 powoduje zmniejszenie wydzielania insuliny. W badaniach laboratoryjnych stwierdza się zwiększone stężenie cholesterolu, fosfolipidów, lipoprotein o małej gęstości, hiperglikemię, zwiększone stężenie mleczanów. Małe dożylne dawki epinefryny (0,05 µg/kg mc. na min) wywołują hipokalemię. Może ona nasilać niebezpieczeństwo zaburzeń rytmu serca. Równocześnie epinefryna może uwalniać K z wątroby, wyrównując hipokalemię. Epinefryna, prawdopodobnie przez stymulację receptorów α, powoduje rozszerzenie źrenic oraz pojawienie się wytrzeszczu (podobnego do występującego w nadczynności tarczycy). Epinefryna powoduje relaksację mięśni gładkich przewodu pokarmowego, β-stymulacja powoduje rozluźnienie mięśnia wypieracza pęcherza, a α-stymulacja - skurcz mięśni trójkąta pęcherza i zwieraczy. Epinefryna powoduje wzrost leukocytozy, z równoczesną eozynopenią, aktywuje czynnik V krzepnięcia. Epinefryna jest bardzo szybko rozkładana przez oksydazę monoaminową w neuronach adrenergicznych oraz przez metylotransferazę katecholową poza neuronami adrenergicznymi. Jest wydalana z moczem w postaci nieczynnych metabolitów, w śladowych ilościach w stanie nie zmienionym. Najważniejszym metabolitem jest kwas 4-hydroksy-3-metoksymigdałowy.

Wskazania. Epinefryna jest stosowana w stanach zagrożenia życia (w razie zatrzymania krążenia w mechanizmie asystolii, w leczeniu groźnych alergicznych reakcji anafilaktycznych). Jako lek inotropowy w sytuacjach, gdy inne leki inotropowo dodatnie są nieskuteczne (np. bezpośrednio po operacjach kardiochirurgicznych). Jako dodatek do środków znieczulenia miejscowego, w celu opóźnienia ich wchłaniania z miejsca podania. W napadzie astmy oskrzelowej - w celu przerwania skurczu oskrzeli. W okulistyce w jaskrze prostej z otwartym kątem przesączania.

Interakcje. Epinefryna nasila arytmogenne działanie wziewnych środków znieczulenia ogólnego (np. halotanu). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i guanetydyna nasilają działanie epinefryny. Epinefryna osłabia działanie leków przeciwcukrzycowych.

Przeciwwskazania. U chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy, w przełomie nadciśnieniowym. Przeciwwskazaniem względnym są komorowe zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca. W znieczuleniu przewodowym anatomicznie końcowych części ciała (palce, prącie, uszy, nos). Ciąża, Karmienie piersią. Może być stosowana tylko ze wskazań życiowych.

Działania niepożądane. Objawy związane z pobudzeniem układu współczulnego: niepokój, drżenie, osłabienie, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, nadciśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, bóle zamostkowe, kołatanie serca. Objawy te mogą być wyraźniejsze u pacjentów z nadczynnościa tarczycy, chorobą niedokrwienną serca, nadciśnieniem tętniczym. Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, częstoskurczu komorowego lub migotania komór występuje u chorych niedotlenionych, przy zwiększonej retencji dwutlenku węgla i podczas znieczulenia wziewnymi środkami znieczulającymi, np. halotanem.

Dawkowanie. Dorośli. Resuscytacja w mechanizmie asystolii - dożylnie lub dotchawiczo 0,5-1 mg co 5 min. Niewydolność krążenia (jako lek inotropowo dodatni) - początkowo 2-8 µg we wstrzyknięciu dożylnym, następnie we wlewie ciągłym z szybkością 1-20 µg na min. Dzieci. Resuscytacja w mechanizmie asystolii - dożylnie lub dotchawiczo 10 µg/kg mc. Niewydolność krążenia (jako lek inotropowo dodatni) - dożylnie 0,1-1,5 µg/kg mc. na min. W okulistyce. W diagnostyce po kropli do worka spojówkowego przed zabiegiem i po jego zakończeniu; leczniczo (pod stałą kontrolą okulisty) zwykle po kropli do worka spojówkowego 1-2 razy dz.

Atropine

Atropina

Lek rozkurczowy o działaniu atropinowym, Mydriaticum, Parasympathicolyticum, Spasmolyticum

ATC: A 03 BA, S 01 FA

Ester endo-(±)-α-(hydroksymetylo)-8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-ylowy kwasu benzenooctowego

CAS: 51-55-8

Synonimy
(+)-Hyoscyamine, d,l-Hyoscyamine

Pochodne

Boran atropiny

Metyloazotan atropiny ;CAS: 52-88-0

Metylobromek atropiny ;CAS: 2870-71-5

Siarczan atropiny ;CAS: 5908-99-6 (wodzian), CAS: 55-48-1

Działanie. Antagonista acetylocholiny. Kompetycyjnie i selektywnie blokuje pozazwojowe cholinergiczne receptory muskarynowe - w sercu, gruczołach ślinowych, mięśniach gładkich przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego. Nie działa na receptory nikotynowe, gdzie również neuromediatorem jest acetylocholina. Jest naturalnym alkaloidem pokrzyku. W porównaniu z hioscyną działa silniej na serce, mięśnie gładkie oskrzeli, układ pokarmowy, słabiej zaś na gruczoły ślinowe i oko. Receptory muskarynowe są blokowane w określonej kolejności, zależnie od podanej dawki: najpierw regulujące wydzielanie śliny i śluzu w oskrzelach, następnie w sercu i oku, później w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego, wreszcie regulujące wydzielanie jonów wodorowych w żołądku. Atropina ma słabe działanie miejscowo znieczulające (o połowę słabsze niż prokaina). Podana w małej dawce zmniejsza częstość rytmu serca, co wskazuje na słabe działanie agonistyczne wobec obwodowego receptora muskarynowego. Jednakże gł. jej działanie na serce polega na przyspieszeniu rytmu i zniesieniu wszystkich innych objawów stymulacji nerwu błędnego: skrócenie odstępu PQ, przyspieszenie przewodzenia i zwiększenie pojemności minutowej serca. Atropina działa gł. poprzez węzeł zatokowo-przedsionkowy, ale może działać również poprzez węzeł przedsionkowo-komorowy oraz bezpośrednio na włókna układu bodźcoprzewodzącego. Najsilniejszy wpływ na serce wywiera u osób młodych, u których jest duże napięcie nerwu błędnego, u małych dzieci oraz osób starszych działa słabiej. Murzyni, pacjenci z cukrzycą i neuropatią oraz pacjenci z mocznicą słabiej reagują na podanie atropiny. Poszerza naczynia krwionośne, działając na nie bezpośrednio, nie poprzez receptory muskarynowe. W o.u.n. pobudza rdzeń przedłużony i ośrodki wyższe. W układzie oddechowym rozszerza oskrzela i zmniejsza nadmierne wydzielanie śluzu. Osłabia napięcie i perystaltykę jelit oraz dróg moczowych. Działa przeciwwymiotnie. Nasila podstawową przemianę materii. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego (poza żołądkiem). Po podaniu dożylnym działa prawie natychmiast, osiągając maksym. działanie po 2 min. Po podaniu domięśniowym maksym. stężenie w osoczu osiąga mw. po 30 min. Podana w inhalacji zaczyna działać po 3-5 min, osiągając maksimum działania po 1-2 h. Okres połowicznej eliminacji wynosi 3 h u dorosłych, ale może być wydłużony do 5, a nawet 10 h u niemowląt i osób w podeszłym wieku. Mniej więcej w 25-50% wiąże się z białkami osocza. Ze względu na dobrą rozpuszczalność w lipidach atropina przenika przez barierę krew-mózg. W 50% jest wydalana w stanie nie zmienionym przez nerki, mw. w 30% metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów: tropiny i kwasu tropinowego. Śladowa ilość podanej atropiny jest metabolizowana przez esterazę atropiny znajdującą się w osoczu. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Wskazania. Atropina jest najczęściej stosowana w premedykacji, odruchowej bradykardii, zapobieganiu muskarynowemu działaniu neostygminy. Jest stosowana również w celu rozszerzenia oskrzeli, zmniejszenia napięcia błony mięśniowej dróg żółciowych i moczowodów, uzyskania rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji, zmniejszenia wydzielania jonów wodorowych w żołądku, zapobiegania chorobie lokomocyjnej. W resuscytacji krążeniowo-oddechowej (bradykardia, blok serca, asystolia). W zatruciu związkami fosforoorganicznymi lub karbaminianami.

Interakcje. Addycyjne działanie antycholinergiczne zachodzi z: lekami antyhistaminowymi, fenotiazynami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, prokainamidem, chinidyną, inhibitorami MAO, benzodiazepinami, lekami antypsychotycznymi. Azotany, azotyny, środki alkalizujące, dizopiramid, kortykosteroidy i haloperydol zwiększają wpływ atropiny na ciśnienie śródgałkowe. Nasila działanie sympatykomimetyków. Działa anatagonistycznie wobec metoklopramidu i inhibitorów cholinoesterazy. Przeciwdziała depresyjnemu wpływowi morfiny dzięki bezpośredniemu pobudzeniu ośrodka oddechowego. Wziewne środki znieczulające (m.in. halotan, enfluran) nasilają chronotropowo dodatnie działanie atropiny (halotan bardziej niż enfluran). Glikozydy naparstnicy mogą osłabiać działanie atropiny.

Przeciwwskazania. Jaskra z wąskim kątem przesączania, uropatia spowodowana niedrożnością dróg moczowych, niedrożność przewodu pokarmowego, nadwrażliwość na atropinę. Ostrożnie stosuje się u chorych z szybką czynnością serca, w ostrym niedokrwieniu lub zawale m. sercowego, w gorączce, w refluksie żołądkowo-przełykowym.

Działania niepożądane. Tachykardia (duże dawki) lub bradykardia (małe dawki). Zaburzenia rytmu serca: rytm węzłowy, rozkojarzenie przedsionkowo-komorowe, skurcze dodatkowe komorowe; występują częściej podczas znieczulenia ogólnego (szczególnie przy użyciu halotanu). Niepokój, pobudzenie lub senność. Może powodować ośrodkowy zespół antycholinergiczny (omamy, delirium, śpiączka). Depresja oddychania. Zatrzymanie moczu. Refluks żołądkowo-przełykowy. Rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, podwyższenie ciśnienia śródgałkowego. Pokrzywka. Reakcje alergiczne. Zmniejszenie wydzielania potu.

Dawkowanie. W premedykacji i w celu uzyskania działania wagolitycznego: u dorosłych 0,4-1 mg, u dzieci 0,01-0,02 mg/kg mc., u noworodków i niemowląt 0,03 mg/kg mc. domięśniowo lub dożylnie. W odwracaniu blokady nerwowo-mięśniowej 0,015 mg/kg mc. dożylnie (razem z neostygminą w dawce 0,05 mg/kg mc.). W celu rozszerzenia oskrzeli w inhalacji: u dorosłych 0,025 mg/kg mc. co 4-6 h, u dzieci 0,05 mg/kg mc. co 4-6 h. Dawka maksym. wynosi 2,5 mg. W resuscytacji krążeniowo-oddechowej 0,01-0,03 mg/kg mc. dożylnie lub do rurki dotchawiczej. W zatruciu związkami fosforoorganicznymi lub karbaminianami: u dorosłych i dzieci powyżej 12. rż. 1-2 mg dożylnie co 10-20 min aż do uzyskania objawów atropinowych, następnie 1-3 mg co 1-4 h w celu podtrzymania działania co najmniej przez 24 h; u dzieci poniżej 12. rż. 0,02-0,05 mg/kg mc. dożylnie co 10-20 min aż do uzyskania objawów atropinowych, następnie co 1-4 h w celu podtrzymania działania co najmniej przez 24 h.

Przedawkowanie. Po przedawkowaniu występuje suchość w ustach i gardle, podwójne widzenie, fotofobia, gorąca, sucha, zaczerwieniona skóra, podwyższona temperatura ciała, tachykardia, rozszerzenie źrenic, słaba reakcja źrenic na światło. Objawy ze strony o.u.n.: delirium, podniecenie, chód ataktyczny, omamy, dezorientacja, zaburzenia mowy. W groźnym zatruciu: zaburzenia świadomości, zapaść krążeniowa, śpiączka. W przypadku podania doustnego atropiny - płukanie żołądka. We wszystkich przypadkach, niezależnie od drogi podania: fizostygmina 1-2 mg oraz leczenie objawowe.

Antidota. Fizostygmina.

ASTMO PENT

Orciprenaline*

Orcyprenalina

Antiarrhythmicum, Antiasthmaticum, Bronchodilatans, Inny lek przeciwarytmiczny

ATC: R 03 AB, R 03 CB

5-{1-Hydroksy-2-[(1-metyloetylo)-amino]-etylo}-1,3-benzenodiol Alkohol 3,5-dihydroksy-α-[(izopropyloamino)-metylo]-benzylowy

CAS: 586-06-1

Synonimy
Metaproterenol

Pochodne

Siarczan orcyprenaliny;CAS: 5874-97-5, GM 16 462, Th 152

Działanie. Lek o działaniu sympatykomimetycznym. Pobudza receptory β-adrenergiczne, gł. receptory β2 w oskrzelach; działa rozkurczająco na oskrzela, usprawnia przewodzenie bodźców w m. sercowym, hamuje czynność skurczową macicy. Z przewodu pokarmowego wchłania się łatwo, utrzymując mw. przez 4 h działanie lecznicze; jest metabolizowana wolniej niż izoprenalina. Podana w inhalacji działa po 10-20 s, podskórnie lub domięśniowo - mw. po 10 min. Jest wydalana gł. z moczem w postaci glukuronianów.

Wskazania. Orcyprenalina jest stosowana w astmie oskrzelowej, zapaleniu oskrzeli ze stanami spastycznymi, także u dzieci, w chorobach płuc, krzemicy, rozedmie płuc, rozstrzeniach oskrzeli, raku oskrzeli, zaburzeniach przewodzenia przedsionkowo-komorowego, bloku przedsionkowo-komorowym z napadami Adamsa i Stokesa, bradykardii ponaparstnicowej, zagrażającym porodzie przedwczesnym.

Interakcje. zob. Isoprenaline.

Przeciwwskazania. zob. Isoprenaline. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu.

Działania niepożądane. zob. Isoprenaline.

Dawkowanie. W ostrym napadzie astmy oskrzelowej podaje się dorosłym domięśniowo lub podskórnie 0,5 mg, w razie potrzeby dawkę powtarza się po 30 min; dożylnie (wstrzykując powoli) 0,25-0,5 mg. Dożylnie we wlewie kropl. dorosłym 0,01-0,03 mg/min, dzieciom 0,005-0,015 mg/min, małym dzieciom i niemowlętom 0,0025-0,0075 mg/min. W leczeniu astmy oskrzelowej oraz chorób płuc i oskrzeli dorosłym podaje się doustnie 10-20 mg 4 razy dz.; dzieciom 3.-10. rż. 10 mg 3 razy dz.; w postaci drażetek o przedłużonym działaniu dorosłym 90 mg 1-2 razy dz. Miejscowo w zapobieganiu napadom astmy do rozpylania w postaci 2% aerozolu (dorośli 10-15 wdechów, dzieci 4.-10. rż. 5-10 wdechów, 2.-5. rż. 5 wdechów) lub do wziewania w postaci 5% roztworu rozpylanego za pomocą ręcznych inhalatorów (dorośli 10 wdechów).

Dopamine*

Dopamina

Hypertonicum

ATC: C 01 CA

4-(2-Aminoetylo)-benzeno-1,2-diol 4-(2-Aminoetylo)-pirokatechol 3-Hydroksytyramina

CAS: 51-61-6

Pochodne

Chlorowodorek dopaminy ;CAS: 62-31-7, ASL 279

Działanie. Dopamina jest naturalnym neuroprzekaźnikiem działającym zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym. W celach leczniczych jest produkowana syntetycznie. Aktywuje receptory dopaminergiczne oraz receptory adrenergiczne α1 i β1. Tak jak epinefryna i norepinefryna, dopamina również działa poprzez aktywację cyklazy adenylanowej i zwiększenie stężenia cAMP w komórce (zob. Epinephrine). Działanie dopaminy zależy od zastosowanej dawki. W dawkach 0,5-3 µg/kg mc./min dopamina stymuluje receptory DA w nerkach, wywołując zwiększenie przepływu nerkowego i przesączania kłębuszkowego (GFR). Działanie to powoduje wzmożone wydalanie moczu i utratę Na. W takich dawkach dopamina nie ma wpływu na serce. W dawkach 5-10 µg/kg mc./min dopamina stymuluje receptory β1 w sercu, zwiększając objętość wyrzutową i pojemność minutową serca; nieznacznie wpływa na przyspieszenie czynności serca, nie działa na naczynia obwodowe. Głównie wywołuje wzrost ciśnienia tętniczego, zwł. skurczowego. W dawkach powyżej 10 µg/kg mc./min dopamina zaczyna działać na receptory α1 oraz uwalnia noradrenalinę z zakończeń nerwowych, wywołując uogólniony skurcz naczyń krwionośnych, a w wyniku podwyższenie zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia tętniczego, ośrodkowego ciśnienia żylnego, ciśnienia w tętnicy płucnej oraz zmniejszenia przepływu nerkowego. Może dojść do znacznego zmniejszenia pojemności minutowej serca. W tak dużych dawkach działanie dopaminy jest bardzo zbliżone do działania norepinefryny. Różnica polega na tym, że w wypadku stosowania dużych dawek dopaminy dochodzi do znacznego przyspieszenia czynności serca oraz zwiększenia ryzyka wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu (częstoskurczu nadkomorowego lub komorowego). Niebezpieczeństwo takich powikłań jest mniejsze przy stosowaniu norepinefryny (zob. Norepinephrine). Dopamina ma okres półtrwania ok. 2 min, w związku z czym musi być podawana w ciągłym, kontrolowanym wlewie dożylnym. Tak jak epinefryna i norepinefryna, dopamina jest metabolizowana przez MAO i COMT do praktycznie nieczynnych metabolitów, które są wydalane przez układ pokarmowy. Nie wykazano działania teratogennego dopaminy.

Wskazania. Dopamina w dawkach 2-3 µg/kg mc./min jest stosowana w celu zwiększenia przepływu nerkowego i przesączania kłębuszkowego u pacjentów z małomoczem, po wyrównaniu hipowolemii. Zastosowanie dopaminy może zapobiec wystąpieniu ostrej niewydolności nerek u chorych z podwyższonym ryzykiem takiego powikłania (np. znacznego stopnia odwodnienie, zespół zmiażdżenia). W dawkach większych niż 5 µg/kg mc./min dopamina jest stosowana jako lek inotropowy u pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym. Szczególnie jest polecana we wstrząsie septycznym, kardiogennym, po urazach, operacjach kardiochirurgicznych, dekompensacji przewlekłej niewydolności krążenia.

Interakcje. Dopamina nasila działanie inhibitorów MAO oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (dawka początkowa dopaminy powinna być zmniejszona ok. 10-krotnie). Nasila arytmogenne działanie wziewnych środków znieczulenia ogólnego (np. halotanu).

Przeciwwskazania. Zwężenie drogi odpływu lewej komory, guz chromochłonny nadnerczy. Przeciwwskazaniami względnymi są: napadowe częstoskurcze, liczne skurcze dodatkowe, rozrost gruczołu krokowego, choroby naczyń obwodowych. Ciąża. Można stosować tylko wówczas, gdy korzyści wynikające z podania dopaminy będą przewyższać ryzyko wystąpienia objawów ubocznych.

Działania niepożądane. Objawy związane z pobudzeniem układu współczulnego: nudności, wymioty, niepokój, drżenie, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, nadciśnienie tętnicze, potliwość, zaburzenia rytmu serca, bóle zamostkowe, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca. Niedokrwienie obwodowe. Martwica skóry po przedostaniu się leku poza naczynie - musi być podawana przez centralną żyłę. Duże dawki leku mogą powodować zastój w krążeniu małym. U chorych z chorobą niedokrwienną serca może powodować bóle wieńcowe. Zawiera wodorosiarczyn sodowy, który może powodować reakcje uczuleniowe, ze wstrząsem anafilaktycznym włącznie, częściej występują u chorych z astmą oskrzelową.

Dawkowanie. Zawsze przez centralną żyłę, w ciągłym wlewie przy użyciu pompy infuzyjnej, stale kontrolując stan chorego (EKG, ciśnienie tętnicze). Do przygotowania roztworu do wlewu można użyć: 5% roztworu glukozy, 0,9% roztworu NaCl lub mieszaniny tych roztworów; zachowuje on trwałość przez 24 h. Rozpuszczenie dopaminy w roztworze alkalicznym powoduje natychmiastową inaktywację leku. Dorośli i dzieci. W dawkach 0,5-3 µg/kg mc. na minutę stosuje się w celu poprawy przesączania kłębuszkowego. W dawkach 5-10 µg/kg mc. na minutę działa inotropowo dodatnio na serce, podwyższa ciśnienie tętnicze. W dawkach 10-20 µg/kg mc. na minutę powoduje gł. wzrost oporu obwodowego. Ponieważ działa podobnie jak norepinefryna, należy przed rozpoczęciem leczenia rozpatrzyć możliwość zmiany leku (zob. Norepinephrine).

Uwagi. Podczas podawania leku należy kontrolować ciśnienie tętnicze i diurezę. O ile istnieją wskazania - również objętość wyrzutową serca i ciśnienie w tętnicy płucnej. We wstrząsie hipowolemicznym należy wyrównać objętość płynów przed podaniem dopaminy. W razie przedostania się leku poza naczynie - natychmiast nastrzyknąć okolicę 10-15 ml 0,9% roztworu NaCl z dodatkiem 5-10 mg metanosulfonianu fentolaminy (α-adrenolityk), co zapobiega martwicy okolicznych tkanek.

LEVONOR

Norepinephrine*

Norepinefryna

Hypertonicum

ATC: C 01 CA

(R)-4-(2-Amino-1-hydroksyetylo)-1,2-benzenodiol

CAS: 51-41-2

Synonimy
Noradrenaline, Levarterenol

Pochodne

Chlorowodorek norepinefryny

Wodorowinian norepinefryny ;CAS: 51-40-1, CAS: 69815-49-2 (monowodzian)

Działanie. Noradrenalina jest neuroprzekaźnikiem syntetyzowanym fizjologicznie w pozazwojowych neuronach adrenergicznych i komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy. W celach leczniczych jest otrzymywana syntetycznie i nosi nazwę międzynarodową norepinefryna. Pobudza przede wszystkim receptory α1, powodując uogólniony skurcz naczyń krwionośnych (gł. tętniczek). Pobudza również receptory β...