TETRACYKLINY
Działanie: bakteriostatyczne
Mechanizm działania: hamowanie syntezy białek poprzez odwracalne wiązanie z podjednostką 30S bakteryjnego rybosomu
Spektrum aktywności: tetracykliny hamują wzrost wielu gatunków bakterii tlenowych i beztlenowych, w tym wielu gatunków z rodzaju Riketsia, Chlamydia, Mycoplasma, niektórych krętków, a nawet pierwotniaków i prątków
Właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne
- większości tetracyklin nie powinno się stosować u chorych z niewydolnością nerek, ponieważ nadmierny wzrost stężenia antybiotyku w osoczu na skutek upośledzenia wydalania może prowadzić do uszkodzenia wątroby (doksycyklina jest wydalana z żółcią, dlatego tę pierwszą można stosować u chorych z niewydolnością nerek bez konieczności modyfikacji dawkowania)
- długi okres półtrwania doksycykliny umożliwia dawkowanie raz lub 2 razy na dobę
- mleko, leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego, preparaty żelaza oraz prawdopodobnie też związki zawierające wapń, magnez, glin lub żelazo znacznie upośledzają wchłanianie tetracyklin z przewodu pokarmowego, dlatego należy je przyjmować przynajmniej kilka godzin wcześniej lub później
- tetracykliny zmniejszają skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych oraz nasilają przeciwkrzepliwe działanie doustnych antykoagulantów
Główne wskazania
- zakażenia układu oddechowego: nietypowe zapalenie płuc (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, choroba papuzia), zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli zakażenia układu moczowo-płciowego Chlamydia
- zakażenia układowe: riketsjozy (gorączka plamista Gór Skalistych, dur plamisty endemiczny i epidemiczny, gorączka Q)
- bruceloza (w połączeniu z ryfampicyną lub streptomycyną)
- borelioza z Lyme
- zakażenia przecinkowcami (cholera, Vibrio)
- tularemia
- Helicobacter pylori (w połączeniu z preparatami bizmutu i metronidazolem lub klarytromycyną)
- trądzik pospolity
- malaria
- tetracykliny są na ogół dobrze tolerowane, ale mogą też wywierać poważne działania niepożądane,
- fototoksyczność, rzadziej w przypadku stosowania doksycykliny
- przebarwienie zębów u dzieci odkładanie się tetracyklin w tkance kostnej może prowadzić do zahamowania wzrostu kośćca, a także przebarwienia uzębienia mlecznego, dlatego antybiotyki te są zwykle przeciwwskazane u kobiet ciężarnych i karmiących piersią oraz u dzieci do 8. roku życia.
- u kobiet ciężarnych, u chorych z niewydolnością nerek oraz u osób otrzymujących tetracyklinę w dużej dawce mogą wystąpić efekty hepatotoksyczne, wśród których najpoważniejsze jest ostre stłuszczenie z martwicą wątroby
- zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak biegunka, oraz wtórne zakażenia grzybicze
- uszkodzenie czynności nerek (wadliwie przechowywane, przeterminowane)
- wytwarzany przez niektóre szczepy Streptomyces
- antybiotyk o szerokim spektrum działania bakteriostatycznego
- działa na bakterie Gram-dodatnie (m.in. Propionibacterium acnes), Gram-ujemne, Chlamydia spp., Rickettsia spp, mikoplazmy, krętki, niektóre pierwotniaki.
- pokarm, zwłaszcza mleko i jego przetwory, znacznie zmniejszają wchłanianie.
- łatwo przenika do płynów ustrojowych i tkanek, m.in. do skóry i gruczołów łojowych, wywierając działanie przeciwbakteryjne wobec Propionibacterium acnes
- wskazania: P.o. wszystkie odmiany trądziku pospolitego (w cięższych przypadkach wskazane jest leczenie skojarzone z pochodnymi kwasu retinowego); miejscowo w ropnych zakażeniach skóry wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na tetracyklinę.
- przeciwwskazania: nadwrażliwość na tetracykliny, ciąża, laktacja, dzieci do 10. rż., niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, uogólniony toczeń rumieniowaty
- tetracyklinę należy podawać 1 h przed lub 2 h po posiłku, popijając dużą ilością płynu, ale nie mlekiem
- w trakcie leczenia należy unikać narażenia na światło słoneczne i inne promieniowanie UV.
- długo działający antybiotyk tetracyklinowy.
- lek z wyboru w zakażeniach wywołanych przez chlamydie, mikoplazmy, riketsje dodatkowo bruceloza, tularemia, cholera, riketsjoza, leptospiroza, gorączka Q, zakażenia dróg oddechowych wywołane przez Mycoplasma pneumoniae, zakażenia układu moczowo-płciowego wywołane przez Chlamydia trachomatis, trądzik młodzieńczy, zakażenia dróg żółciowych, zapalenie zatok przynosowych, zakażenia skóry i tkanek miękkich, borelioza, rzeżączka, kiła.
- nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u chorych z niewydolnością nerek.
- oprócz działania bakteriostatycznego, działa też przeciwzapalnie
- przenika do płynów ustrojowych i tkanek, m.in. do skóry i gruczołów łojowych, wywierając działanie przeciwbakteryjne wobec Propionibacterium acnes
- wskazania: trądzik pospolity, trądzik różowaty
- podczas leczenia unikać ekspozycji na światło słoneczne i promieniowanie UV
- leczenie należy przerwać w przypadku pojawienia się zmian skórnych o charakterze rumienia
- lek należy stosować przez 3-6 mies
Risako-chi