Ipratropium (bromek ipratropium)

ipratropium bromide
antiarrhythmicum, antiasthmaticum, bronchodilatans, parasympathicolyticum
R03BB

Działanie: Pochodna atropiny, niewybiórczy antagonista receptorów muskarynowych, hamuje zależne od aktywacji nerwów błędnych zwiększenie stężenia cGMP w komórkach docelowych. Podany miejscowo w aerozolu zapobiega skurczom i rozszerza oskrzela, zapobiegając i znosząc stany spastyczne oskrzeli. Bromek ipratropium jest praktycznie nierozpuszczalny w substancjach niepolarnych - słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, tylko w niewielkiej części (7% po zainhalowaniu 2 mg leku) przenika do krążenia. Nie przenika do OUN. Jest dobrze tolerowany, może być stosowany u osób starszych, z chorobami serca i układu krążenia. t1/2 leku we krwi wynosi ok. 1,6 h po podaniu i.v. Po inhalacji ipratropium u chorych z przewlekłą chorobą obturacyjną płuc po ok. 15 min dochodzi do poprawy wyników testów spirometrycznych (FEV1 rośnie o 15% lub więcej w porównaniu z wartością wyjściową). Działanie leku jest najsilniejsze po 1-2 h i utrzymuje się do 6 h u większości chorych. 25-38% chorych wykazuje znamienną poprawę wartości spirometrycznych jeszcze 7-8 h po podaniu leku. Może być stosowany w skojarzeniu z lekami b-adrenergicznymi.

Wskazania: Zapobieganie i przerywanie stanów skurczowych oskrzeli: w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (w przewlekłym zapaleniu oskrzeli z rozedmą lub bez rozedmy płuc), w zapaleniach oskrzeli z odczynem spastycznym oraz w czasie zabiegów chirurgicznych i po nich, w lekkiej i średnio ciężkiej postaci astmy oskrzelowej.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek. Ostrożnie w przypadku jaskry z zamykającym się kątem przesączania (uważać, aby lek nie dostał się do oczu), łagodnego rozrostu gruczołu krokowego lub zwężenia szyi pęcherza moczowego.

Interakcje: b-sympatykomimetyki, metyloksantyny i cholinolityki działają synergistycznie z bromkiem ipratropium.

Działanie niepożądane: Lek jest dobrze tolerowany. W pojedynczych przypadkach zdarza się suchość w jamie ustnej, podrażnienie gardła, kaszel, reakcje alergiczne (ból głowy, pokrzywka, ból brzucha), ból oczu, kołatanie serca, tachykardia, zatrzymanie moczu. U niektórych chorych może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli i duszność. W razie nieprawidłowego stosowania preparatu, jeśli aerozol dostanie się do oczu, może wystąpić rozszerzenie źrenic, przejściowe zaburzenia akomodacji i upośledzenie widzenia (o ile zmiany nie ustąpią samoistnie, można podać krople do oczu zwężające źrenice).

Ciąża i laktacja: Kategoria B. Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie: Aerozol (1 rozpylenie zawiera 20 mg leku) u dorosłych i dzieci w wieku szkolnym 2 rozpylenia 4 razy na dobę. Roztwór do inhalacji (1 kropla zawiera ok. 12,5 mg leku, 1 ml - 20 kropli) u dorosłych i dzieci po 14. rż. 0,4-2 ml 3-4 razy na dobę, 6.-14. rż. 0,4-1 ml 3-4 razy na dobę, do 6. rż. 0,4-1 ml 3-4 razy na dobę pod kontrolą lekarza. Maksymalna dawka dobowa 12 rozpyleń. Przekroczenie 12 dawek na dobę nie zwiększa na ogół efektu terapeutycznego.