ANTYBIOTYKI AMINOGLIKOZYDOWE
Ø Większość z nich jest wytwarzana przez grzyby z grupy promieniowców.
Ø Antybiotyki aminoglikozydowe nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego.
Ø Wydalają się średnio szybko, głównie w postaci niezmienionej z moczem.
Mechanizm działania
Ø Aminoglikozydy działają bakteriobójczo.
Ø Mechanizm ich działania polega na hamowaniu biosyntezy białek i kwasów nukleinowych, wtórnie zaburzają informację genetyczną w komórkach drobnoustrojów.
Zakres działania
Aminoglikozydy działają przeciwbakteryjnie głównie na drobnoustroje Gram-ujemne (pałeczki okrężnicy, duru i paraduru, czerwonki, krztuśca, przecinkowca cholery i in.) oraz częściowo Gram-dodatnie (dwoinki zapalenia płuc, paciorkowce, gronkowce, prątki kwasooporne, a zwłaszcza prątki gruźlicy).
Działanie niepożądane
Ø Aminoglikozydy są antybiotykami toksycznymi.
Ø Wywołują zwłaszcza uszkodzenie ucha wewnętrznego (zaburzenia równowagi, głuchota), nerek oraz wątroby, czasem objawy "kuraropodobne.
Ø Rzadziej powodują reakcje uczuleniowe (głównie skórne).
Streptomycyna
Streptomycinum (Streptomycin sulfate) - fiolki 1,0 g. Stosuje się w postaci wstrzyknięć domięśniowych - w gruźlicy średnio 1,0 g raz dziennie (zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwprątkowymi) przez 5-7 miesięcy; w zakażeniach nie gruźliczych - do 2,0 g dziennie przez 5-7 dni.
Gentamycyna
1. Gentamicin (Garamycin, Gentamycin) – ampułkr – 0,01 g/1 ml, 0,02g/l ml, 0,04 g/i ml, 0,04 g/2 ml i 0,08 g/ 2 ml, stosuje się i.m. lub i.v. 2-5 mg/kg m.c. dobę w 2-3 dawkach; 0,1 % maść do oczu oraz 0,3% krople i maść do oczu.
2. Dextramytrex - maść do oczu - 0,5 siarczanu gentamycyny + 0,05% deksametazonu; krople do oczu - 0,5% gentamycyny + 0,1% deksametazonu.
3. Diprogenta - gentamycyna + deksametazon, 0,5% maść.
4. Septopal minikette - preparat do stosowania miejscowego w chirurgii.
5. Garamycm implant - gąbki do stosowania miejscowego w chirurgii.
Tobramycyna
Brulamycin (Nebcin, Gernebem, Obracin) - ampułki 0,01, 0,02, 0,04 i 0,08 g, 3% krople i maść do oczu (Tobrex), i.m. lub i.v. 3 mg/kg/dobę w 3 dawkach co 8 godz.
Neomycyna i paromomycyna
1. Neomyrinum - neomycyna, tabletki 0,25 g, maść do oczu 0,5%, aerozol, stosuje się doustnie 1,0-4,0 g/dobę.
2. Humatm - paromomycyna, kapsułki 0,25 g, stosuje się doustnie 1,0-4,0 g/dobę.
Amikacyna
Biodacyna (Amikin, Amikacin, Biodacyna ophtalmicum 0,3%) - 0,1, 0,25 i 0,5 g (sucha substancja), stosuje się i.v. lub i.m. 5,0-7,5 mg/kg co 8 godz. oraz miejscowo 0,3% krople do oczu.
Netylmycyna
Netromycin (Guardocin) - ampułki 0,05 g/2 ml, 0,15 g/1,5 ml oraz 0,2 g/2 ml, stosuje się i.m. i i.v. 4-8 mg/kg/dobę w dawkach podzielonych co 12 godz. lub jednorazowo.
Tetracykliny
- Tetracykliny są to antybiotyki pochodne naftacenu, wyizolowane z różnych gatunków promieniowców.
- Obecnie stosuje się głównie pochodne syntetyczne.
- Tetracykliny wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego.
- Są częściowo metabolizowane w organizmie i wolno wydalane z żółcią i moczem.
- Tetracykliny działają bakteriostatycznie.
- Mechanizm ich działania polega na hamowaniu biosyntezy białek.
- Działają na drobnoustroje Gram-dodatnie (również na prątki gruźlicy). Gram-ujemne (słabo na Salmonella i Proteus), riketsje, neoriketsje, promieniowce, pierwotniaki i robaki (owsiki).
Ø Wywierają one wiele działań niepożądanych, zwłaszcza podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego i w następstwie takie zaburzenia, jak nudności, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia wchłaniania.
Ø Mogą również, zwłaszcza po podaniu dożylnym większych dawek, powodować uszkodzenie wątroby (szczególnie niebezpieczne u kobiet w ciąży) i rzadziej nerek.
Ø Powodują dysbakteriozy z hipowitaminozami ("czarny język") i wtórnymi zakażeniami grzybami lub gronkowcami.
Ø W czasie kuracji tetracyklinami podaje się witaminy z grupy B i K.
Zastosowanie
Ø Riketsjozy (dur plamisty, gorączka Q).
Ø Ziaminiak weneryczny, choroba papuzia, ornitoza.
Ø Choroby wywołane przez pałeczki (krztusiec, _ zapalenie płuc, czerwonka, zapalenie jelit, dróg żółciowych i moczowych wywołane przez pałeczkę okręznicy, w durach i paradurach - działanie słabsze).
Ø Choroby wywołane przez laseczki (błonica, wąglik, dżuma, bruceloza).
Ø Choroby wywołane przez ziarenkowce (pneumokokowe zapalenie płuc, rzeżączka, posocznica paciorkowcowa).
Ø Promienica.
Ø Czerwonka pierwotniakowa.
Ø Toksoplazmoza.
Preparaty
1. Qxyterracyna 3% - oksytetracyklina, maść 3%, stosuje się zewnętrznie 2-3 razy dziennie.
2. Oxycort (Oxy_cort A) - oksytetracyklina + hydrokortyzon, aerozol i maść ; stosuje się zewnętrznie 2-3 razy dziennie.
3. Tetracyclinum (Tetracyclinum 3%, TC) - tetracyklina, drażetki 0,25 g, maść 3% i zawiesina 2%; stosuje się doustnie 0,5 g co 6 godz. oraz zewnętrznie 2-3 razy dziennie w trądziku pospolitym.
4. Doxycyclinum (Doxycycline, Supracylin, Vibramycinum) -doksycyklina, kapsułki 0,1 g oraz ampułki 0,1 g/5 ml; stosuje się doustnie lub i.v. jednorazowo lub co 12 godz. 0,1 g (pierwsza dawka 0,2 g).
5. Unidox solutab - jednowodzian doksycykliny, tabletki 0,1 i 0,2; dawkowanie j.w.
ANTYBIOTYKI MAKROLIDOWE
Ø Do antybiotyków makrolidowych (o dużej cyklicznej cząsteczce) zaliczamy przede wszystkim erytromycynę, oleandomycynę, spiramycynę, karbomycynę i josamycynę.
Ø W ostatnich latach wprowadzono do lecznictwa blisko 10 nowych makrolidów, m.in. roksytromycynę, klarytromycynę, nadamycynę, midekamycynę, fluntromycynę, dirytromycynę, rikitamycynę i azitromycynę.
Farmakokinetyka
Ø Makrolidy wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego
Ø Wydalają się natomiast w większym stopniu przez wątrobę z żółcią niż przez nerki z moczem
Ø Okres połtrwania wynosi średnio 2 godz - przerwa pomiędzy pojedynczymi dawkami powinna wynosić średnio b-8 godz
Ø Nowe makrolidy, jak roksytromycyna, klarytromycyna, a zwłaszcza azitromycyna mają bardzo długi okres połtrwania Stosuje się je l do maksymalnie 2 razy na dobę
Działanie przeciwbakteryjne
Ø Makrolidy działają baktenostatycznie przez hamowanie biosyntezy białek.
Ø Zakres ich działania przeciwbakteryjnego jest podobny do penicylin - głównie na drobnoustroje Gram-dodatnie i niektóre Gram-ujemne
Toksyczność
Ø Makrolidy są względnie mało toksyczne.
Ø Mogą niekiedy powodować zaburzenia zołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty).
Ø Rzadkie są przypadki uszkodzenia wątroby i reakcje alergiczne (wysypki skórne)
Ø Makrolidy stosuje się głównie w zakażeniach gronkowcami, paciorkowcami i pneumokokami, szczególnie w przypadku penicylmooporności lub nadwrażliwości na penicylinę
Ø Często stosuje się makrolidy w skojarzeniu z tetracyklmami - wywierają wówczas działanie synergiczne.
1. Erythromycin (Erythromycinurn) - erytromycyna, drażetki 0,1, 0,2 i 0,25 g. zawiesina 0,125 g/5 ml, stosuje się doustnie 0,2-0,5 g co 6 godz ; fiolki 0,3 g stosowane dożylnie 0,5-1,0 g co 6 godz, maść i płyn 2% stosowany miejscowo
2. Rovamycine - spiramycyna Tabletki 0,5 i 1,0 g, stosuje się doustnie w dawce 2,0-4,0 g dziennie
3. Davercin - cykliczny węglan erytromycyny, tabletki powlekane 0,125 i 0,25 g, granulat do zawiesiny 0,15 g/5 ml, stosuje się doustnie 0,75 g pierwsza dawka i następnie 0,5 g co 12 godz oraz miejscowo l % maść i 2,5% płyn,
4. Ruhd (Repion) - roksytromycyna, tabletki 0,05, 0,11 0,15 g; stosuje się doustnie l tabl. 2 razy dziennie.
5. Sumamed - azitromycyna, tabletki 0,125 i 0,5 g, kapsułki 0,25 g. syrop 0,lg/5 ml i 0,2 g/5 ml; stosuje się doustnie przez 3-5 dni l raz dziennie 0,25-0,5 g pierwszego dnia, a następnie 0,125-0,25 g dziennie
6. Klacid - klarytromycyna, fiolki 1,0 g. tabletki powlekane 0,25 g, 0,5g oraz zawiesina 0,125 g/5 ml, stosuje się doustnie 0,25-0,5 g co 12 godz oraz iv 0,5 g co 12 godz
LINKOZAMIDY
Działanie
Ø Do linkozamidów zalicza się 2 antybiotyki -linkomycynę i jej półsyntetyczną pochodną klindamycynę.
Ø Linkozamidy działają głównie na drobnoustroje Gram-dodatnie.
Ø Szczególnie cenna jest aktywność klindamycyny w stosunku do drobnoustrojów beztlenowych, a zwłaszcza Bacteroides fragilis, które są głównym czynnikiem etiologicznym w zakażeniach chirurgicznych i ginekologicznych wywodzących się z jamy brzusznej.
Ø Wchłaniają się z przewodu pokarmowego i łatwo przenikają do tkanek, w tym również do kości.
Antybiotyki te stosowane są głównie w zakażeniach gronkowcowych, w zakażeniach innymi drobnoustrojami Gram-dodatnimi, zwłaszcza opornymi na penicyliny i erytromycynę, a klindamycyna ponadto w zakażeniach wywołanych beztlenowcami.
Ø Linkomycyna i klindamycyna są względnie mało toksyczne.
Ø Mogą wywołać jednak zaburzenia czynności przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zapalenia jamy ustnej i biegunkę), skórne odczyny alergiczne, leukopenię i zaburzenia czynnościowe wątroby z żółtaczką.
Ø Klindamycyna może powodować bardzo groźne, niekiedy kończące się zejściem śmiertelnym rzekomobłoniaste zapalenie jelit, wywołane przez beztlenowiec - Clostridium diffidle.
1. Lincocin (LJncomycin, Lincomycinum, Neloren, Cillimycin) - linkomycyna, kapsułki 0,25, 0,5 i 0,6 g oraz ampułki 0,6 g/2 ml; stosuje się doustnie co 8 godz. l kapsułką oraz i.m. l ampułkę dziennie lub co 8-12 godz. wlew kroplowy 0,6 g/250 ml 5% roztworu glukozy.
2. Dalacin C (Klimicin) - klindamycyna, kapsułki 0,075 i 0,15 g oraz ampułki 0,3 g/2 ml, 0,6 g/ 4 ml i 0,9 g/6 ml; stosuje się doustnie 0,15-0,4 g co 6-8 godz. domięśniowo lub dożylnie 0,6 g co 6-8 godz.
GLIKOPEPTYDY
Wankomycyna
Ø Mechanizm jego działania przeciwbakteryjnego polega na hamowaniu syntezy ściany komórki bakteryjnej.
Ø Działa głównie na bakterie Gram-dodatnie, zwłaszcza na gronkowce i paciorkowce.
Ø Wankomycyna jest względnie toksyczna.
Ø Ze względu na wąski przedział między stężeniem leczniczym a toksycznym wskazane jest monitorowanie stężenia we krwi.
Ø Najczęściej pojawiają się zaburzenia gastryczne.
Ø Podstawowym problemem związanym ze stosowaniem wankomycyny jest jej nefrotoksyczność, ototoksyczność oraz kardiotoksyczność.
Wankomycynę stosuje się głównie w zakażeniach gronkowcowych opornych na inne antybiotyki (również w zapaleniach opon mózgowych) oraz jako lek z wyboru w rzekomobłoniastym zapaleniu jelit, występującym najczęściej w wyniku stosowania klindamycyny.
Vancotin, -CP (Yancoled, Epocin, Edicin, Vanmixan, Vancomydn, Vanmixan 500) - fiolki 0,5 i 1,0 g (sucha substancja, fiolki 1,0 g do przygotowania roztworu również do stosowania doustnego), stosuje się we wlewie dożylnym (ciągłym lub krótkotrwałym) w dawce 0,5 g co 6 godz. lub 1,0 g co 12 godz., można też podawać wankomycynę doustnie w dawce 0,125-0,5 g co 6 godz. (w rzekomobłoniastym zapaleniu jelita grubego).
Teikoplanina
Ø Antybiotyk glikopeptydowy, działający bakteriobójczo na drobnoustroje Gram-dodatnie i to zarówno na tlenowe (Staphylococd, Enterococd. Usteria, Micrococci), jak i na beztlenowce (Clostridia diffidlie, Corynobacteriae, Peptococci).
Ø Działa synergicznie z chinolonami w stosunku do gronkowców.
Ø Nie wchłania się z przewodu pokarmowego.
Ø Wiąże się w 95% z białkami krwi.
Ø Odznacza się wyjątkowo długim okresem półtrwania (70-100 godz.).
Ø Wydala się z moczem w postaci nie zmienionej.
Ø Stosuje się w zakażeniach skóry i tkanek miękkich, w zakażeniach dróg oddechowych, płuc, kości, stawów, wsierdzia, w zapaleniu otrzewnej.
Ø Wywołuje odczyny uczuleniowe i odczyny miejscowe jako wynik drażnienia tkanek.
Ø Działa hepatotoksycznie, nefrotoksycznie oraz rzadziej mielotoksycznie i neurotoksycznie.
Targocid - fiolki 0.1, 0,2 i 0,4 g (sucha substancja); stosuje się i.m. lub i.v. (bezpośrednio lub we wlewie kroplowym) w dawce początkowej (uderzeniowej) 0,4 g na dobę i 0,2 g na dobę w dawce podtrzymującej. Że względu na długi okres półtrwania podaje się l raz na dobę - w ciężkich stanach 2 razy na dobę (co 12 godz.).
CHLORAMFENICOL
Właściwości
Ø Chloramfenikol jest to antybiotyk wytwarzany przez
Ø grzyb Streptomyces venezuelae. m Obecnie jest otrzymywany syntetycznie.
Ø Bardzo łatwo i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (90%), łatwo przenika do tkanek, w tym również do mózgu.
Ø Wydala się wolno, głównie przez nerki z moczem, w większości w postaci nieczynnej oraz przez wątrobę z żółcią
- Mechanizm działania przeciwbakteryjnego chloramfenikolu polega na hamowaniu biosyntezy białek.
- Działa on bakteriostatycznie na wiele różnych gatunków drobnoustrojów (antybiotyk o szerokim zakresie działania) zarówno na Gram-dodatnie, jak i na Gram-ujemne, ziarenkowce, krętki, riketsje, neoriketsje.
- Naisilniej ze wszystkich antybiotyków działa na pałeczki duru i paradurów.
- Nie działa natomiast na pałeczki ropy błękitnej, prątki, niektóre laseczki, wirusy oraz grzyby
Ø Chloramfenikol należy do bardzo toksycznych antybiotyków.
Ø Najpoważniejszym objawem niepożądanym jest uszkodzenie układu krwiotwórczego -niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza i trombocytopenia
Ø Chloramfenikol powoduje również czasem zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka)
Ø U małych dzieci (niemowląt) Chloramfenikol wywołuje ciężką zapaść tzw zespół szarego dziecka, następstwo niezdolności niemowlęcia do odtruwania tego antybiotyku. Nie wolno go zatem stosować u dzieci, które nie ukończyły 3 miesięcy życia.
Ze względu na wyjątkowo dużą toksyczność należy ograniczyć stosowanie chloramfemkolu wyłącznie do leczenia duru brzusznego, paradurów, zakażeń Klebsiella pneumoniae i Haemophilus nifluenzae oraz w ostateczności - zakażeń gronkowcami opornymi na wszystkie inne antybiotyki,
Detreomycyna (Chloramphenicol) - drażetki i kapsułki 0,125 i 0,25 g, ampułki 1,0 g (Chlorocid) Stosuje się doustnie lub i.m. co 6 godz 0,5-1,0 g, miejscowo 1% maść do oczu i 2% maść na skórę
KWAS FUSYDOWY
Ø Kwas fusydowy jest to antybiotyk o budowie steroidowej otrzymywany z grzyba Fusidium
Ø coccineum
Ø Działa baktenostatycznie na drobnoustroje Gram-dodatnie, szczególnie na gronkowce wytwarzające penicylioazę
Ø Jest stosowany szczególnie w zakażeniach gronkowcowych opornych na działanie innych antybiotyków, najczęściej doustnie, rzadziej dożylnie
Ø Może być również stosowany miejscowo w 2% maściach
Ø Fucidme - tabletki 0,25g, fiolki 0,5 g/50 ml, maść, żel i krem 2%, stosuje się doustnie lub iv 0,5 g co 8 godz
...
chomiczkaAnka