Inhibitory enzymów jako leki

1.       Inhibitory AchE

o        odwracalne

o        nieodwracalne

2.       Inhibitory kaskady kwasu arachidonowego

o        inhibitory fisfolipazy A2

-          glikokortykoidy – sterydowe leki przeciwzapalne

o        inhibitory cyklooksygenazy

-          kwas acetylosalicylowy

-          niesteroidowe leki przeciwzapalne

Inhibitory COX2 – rofekoksyb

Nieswoiste inhibitory cyklooksygenaz hamją także w/w izoenzym obecny w błonie śluzowej żołądka co znacznie upośledza jej odporność na działanie soku żołądkowego, w ten sposób powstają wrzody i wszelkie historie z nimi związane; swoiste inhibitory  COX2 znoszą to działanie ale wpływają niekorzystnie na układ sercowo-naczyniowy prowadząc m. in. do zmian miażdżycowych

3.       Inhibitory enzymu konwertującego

4.       Inhibitory reduktazy HMG-CoA - statyny

5.       Inhibitor lipazy trzustkowej

U chorego który stosuje się do naszych zaleceń i nie je nie ma potrzeby stosowania orlistatu bo nie przyjmuje on tłuszczów. Niepokornych możemy zdyscyplinować za pomocą orlistatu, ponieważ

-          jest to drogi lek (czym zdobywamy sympatię koncernów farmaceutycznych)

-          ma działanie niepożądane – wywołuje biegunki tłuszczowe. Po pół dnia w ustronnym miejscu nawet najbardziej żarłoczny pacjent straci apetyt.

6.       Inhibitory fosfodiesterazy – metyloksantyny

Enzym ten katalizuje przemianę c3’5’AMP (forma aktywna) -> 5’AMP (forma nieaktywna)

cAMP jest wtórnym przekaźnikiem w komórce (aktywacja cyklazy adenylanowej -> przez hormony); a więc inhibitory fosfodiesterazy przedłużają jego aktywność. Niegdyś stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej, obecnie lepsze rezultaty dają środki wziewne – pochodne adrenaliny i glikokortykoidów. Przykładem metyloksantyny jest teofilina.

7.       Inhibitor oksydazy ksantynowej

Enzym ten katalizuje szlak przekształceń puryn i pirymidyn do kwasu moczowego, który jest trudno rozpuszczalny i odkłada się w postaci kryształów w różnych narządach, m. in. w nerkach (kamica nerkowa) i w jamach stawowych (z powodu ich słabego ukrwienia) – powoduje przewlekłe zapalenie tych ostatnich.

8.       Inhibitory anhydrazy węglanowej

9.       Inhibitory monooksygenazy (MAO)

Enzym zaangażowany w katabolizm amin katecholowych, w tym dopaminy. W chorobie Parkinsona poziom tego neurotransmittera spada – zwłaszcza selegilina skutecznie zwiększa jego poziom przez hamowanie rozkładu.

10.    Inhibitor α-glukozydaz jelitowych

Obniża wchłanianie cukrów w jelicie, ale ma działanie niepożądane – odłożony w jelitach cukier staje się pożywką dla flory bakteryjnej, która przerabia go na kwasy tłuszczowe i CO2 -> efektem są kwaśne biegunki.

11.    Inhibitory gyrazy bakteryjnej

12.    Inhibitory enzymów jako leki p-wirusowe

13.    Inhibitory enzymów jako cytostatyki

Induktory enzymów jako leki

LUMINAL – podajemy go noworodkom przy nadmiernej żółtaczce fizjologicznej noworodków. Wynika ona z naturalnie obniżonej sprawności metabolicznej wątroby noworodka, co się objawia częściową niezdolnością do sprzęgania powstałej z HbF bilirubiny z kwasami żółciowymi. Taka bilirubina wiąże się z albuminą, odkłada w różnych tkankach, m. in. jądrach podkorowych -> żółtaczka jąder podkorowych, chyba nikomu nie trzeba mówić jak poważne mogą być jej skutki. UWAGA Luminal jest barbituranem, ma silne działanie trankwilizująco-nasenne (personel oddziału noworodkowego jedynie na tym korzysta).

Enzymy jako leki

1.       Streptokinaza

o        izolowana z paciorkowców

o        aktywuje plazminogen, który rozkłada włóknik

o        stosowana przy zawałach m. sercowego w przypadkach niemożliwych do leczenia metodami chirurgicznymi

2.       Urokinaza

o        działanie i zastosowanie podobne do streptokinazy

3.       Streptodornaza

o        izolowana z paciorkowców

o        czyszczenie zaropiałych ran – swoją lepkość i półpłynność, i inne obrzydliwstwa zawdzięcza ropa obecności w niej DNA pochodzącego z rozpadłych granulocytów, streptodornaza to DNA hydrolizuje

4.       Trombina

o        stosowana miejscowo

o        np. krwawienie z wrzodów żołądka -> gastrotrombina

5.       Enzymy trzustkowe

o        np. pankreatyna

o        stosowana w niedomogach cz. egzokrynowej trzustki

o        poprawia trawienie

6.       Pepsyna

o        popularna w postaci Citropepsin

o        zwiększa apetyt

7.       Hialuronidaza

o        stosowana miejscowo

8.       Kolagenaza

o        stosowana miejscowo

9.       Czynniki krzepnięcia krwi

o        hemofilia