LA_web.pdf

What are local anesthetics?

• Local anesthetic: produce loss of

sensation to pain in a specific area of the

body without the loss of consciousness

Ś rodki miejscowo

znieczulaj ą ce

Środki do znieczulenia

miejscowego

PoŜądane cechy środka do

znieczulenia miejscowego:

• Dobra rozpuszczalność w wodzie

(i w płynach ustrojowych)

• Stabilność struktury mimo procesu

wyjaławiania

• Działanie neutralne (nie draŜniące w

miejscu podania)

• Szybkie, odwracalne i wystarczająco

długie działanie

• Nale Ŝ y kierowa ć si ę zasad ą , Ŝ e

znieczulenie nie powinno stwarza ć

wi ę kszego zagro Ŝ enia ni Ŝ zabieg

zasadniczy

PoŜądane cechy środka do

znieczulenia miejscowego:

• Brak niepoŜądanego działania ogólnego

(jedynie miejscowe)

• Środek i jego metabolity nie powinny

wpływać alergizująco

• Działanie ograniczone jedynie do włókien

bólowych

Rodzaje znieczuleń

• Powierzchniowe

• Nasiękowe

• Przewodowe

• Śródwięzadłowe

• Zewnątrzoponowe

• Podpajęczynówkowe

Rodzaje znieczuleń

• Znieczulenie powierzchniowe – poraŜenie

wychodzących z zakończeń czuciowch

włókien nerwowych.

• Znieczulenie przewodowe – podanie

środka w okolicę pnia nerwowego lub

splotu nerwowego.

• Lidokaina stosowana w stęŜeniach

0,5 -1,5%

• Bupiwakaina 0, 25-0,5%

• Mogą być stosowane środki kurczące

naczynia

• Znieczulenie nasiękowe dotarcie środka

do włókien nerwów czuciowych

zaopatrujących znieczulaną okolicę.

Lidokaina stosowana w roztworach

0,25 – 1%

Pozostałe rodzaje znieczuleń

• Znieczulenie rdzeniowe podpajęczynówkowe

(lędźwiowe – między trzeci a czwarty wyrostek

kolczysty kręgów lędźwiowych) (podoponowo)

podanie środka miejscowo znieczulającego do

płynu mózgowo - rdzeniowego, co powoduje

zahamowanie przewodzenia impulsów przez

włókna nerwowe czuciowe i ruchowe rdzenia

kręgowego tej okolicy. Najczęściej stosuje się

5% roztwór lidokainy.

• Zewnątrzoponowe (nadoponowo)–

wprowadzenie środka znieczulającego

miejscowo do przestrzeni

zewnątrzoponowej rdzenia kręgowego.

Zazwyczaj stosowana jest 1-2% lidokaina

lub 0,5% bupiwakaina.

Mechanizm działania

Zale Ŝ no ść mi ę dzy budow ą a

działaniem

• Wpływają na błonowe, napięciozaleŜne

kanały sodowe

ZaleŜność między budową a

działaniem

• LA są cząsteczkami zawierającymi

hydrofobową grupę aromatyczną i

zasadową grupę aminową.

ZaleŜność między budową a

działaniem

• Czas działania leku zaleŜy głównie

od wiązania leku z białkami.

• Związki rozpuszczalne w tłuszczach

łatwiej penetrują przez błonę komórkową i

łatwiej wywierają efekt.

• B: 0,1- 0,5%

• L: 1 -2%

• Działania niepoŜądane zaleŜą równieŜ

od wiązania leku z białkami.

ZaleŜność między budową a

działaniem

• LA działają w postaci kationów, ale muszą

dotrzeć do miejsca swego działania,

przenikając osłonkę neuronów i błonę

aksonów w postaci nie zjonizowanej,

dlatego powinny one być słabymi

zasadami.

ZaleŜność między budową a

działaniem

• Siła blokowania wzrasta, im częściej

pobudzany jest neuron, dlatego Ŝe:

– Cząsteczki LA łatwiej przenikają przez otwarty

kanał

– Cząsteczki LA mają większe powinowactwo

do kanału w stanie inaktywowanym niŜ w

spoczynkowym

Środki miejscowo znieczulające

• LA hamują zatem przewodzenie w

następującej kolejności

–Małe aksony zmielinizowane

• Aksony bez osłonki mielinowej

–DuŜe aksony zmielinizowane

• Siła działania środków miejscowo

znieczulających maleje wraz ze wzrostem

średnicy włókien nerwowych,

zablokowane zostają przede wszystkim

cienkie włókna C i Aδ „przewodzące ból”

oraz włókna przedzwojowe typu B.

Większe dawki powodują początkowo

obniŜenie przewodzenia czucia dotyku i

ucisku (Aβ), w końcu wpływają takŜe na

czynności motoryczne.

Środki miejscowo znieczulające

• Środki miejscowo znieczulające w

zwykłych dawkach nie zaburzają

czynności motorycznych, gdyŜ włókna

motoryczne mają większą średnicę niŜ

włókna czuciowe waŜne dla

„przewodzenia bólu”

• W pierwszej kolejności blokowane jest

przewodzenie we włóknach czuciowych i

współczulnych

pKa

Początek

działania

Rozp w

tłusz.

Tox.

Siła

działania

Wiązanie

białkami

Czas

działania

StęŜenie w surowicy LA jest

zaleŜne od:

• Dawki stosowanej

• Stopnia absorpcji

• Dystrybucji

• Szybkości metabolizmu

Prok

8,9

Wolno

niska

Śred

Krótki

Tetrak

8,5

Wolno

200

Wysok

Długi

Lidok

7,7

Szybko

150

Śred

Średni

Prilok

7,7

Szybko

Niska

Śred

Średni

Ropiw

8,1

Wolno

400

Śred

Wysok

Długi

Bupiw

8,1

wolno

1000

Wysok

Długi

Preparaty zawierające LA

Estry

• Przygotowywane jako sole

chlorowodorowe

• Zawierają substancje konserwujące

• Zawierają Natrium bicarbonicum dla

zwiększenia pH środowiska

• Zawierają glukozę, podawane

podpajęczynówkowo dla zwiększenia

ciśnienia osmotycznego

• Benzokaina,

Anaesthesinum,

Etoform

• Kokaina

• Prokaina

Amidy

Przewaga amidów nad estrami

polega na:

• Łatwy rozkład estrów

• NiŜsze pKa amidów

• Rzadziej wywołują odczyny alergiczne

• Artykaina

• Bupiwakaina

• Lidokaina

• Mepiwakaina

• Prilokaina

• Ropiwakaina

Farmakokinetyka LA

Działania niepoŜądane

• Metabolizm LA

– Estry

– Amidy

• Reakcje alergiczne

• Układ krąŜenia – hamują przewodzenie

pobudzenia (działanie inotropowe,

dromotropowe i batmotropowe ujemne)

– Zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego

– Rozszerzenie naczyń krwionośnych

• Ośrodkowe objawy zatrucia

– Związane są z zablokowaniem kanałów sodowych w

neuronach hamujących, a następnie z poraŜeniem

duŜej części oun, dezorientację, drŜenie

przechodzące w drgawki i depresja oddychania

Inne działania LA

Leczenie zatrucia

• Prilokaina moŜe wywołać

methemoglobinemię

• Prilokaina nie powoduje rozszerzenia

naczyń krwionośnych

• Odmienne działania kokainy

• Podanie tlenu

• Zewnętrzny masaŜ serca, w przypadku

zatrzymania akcji serca z jednoczesnym

sztucznym oddychaniem → brak reakcji

→ podanie i.v. adrenaliny

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika: