Prostavasin® 20; -60
Klasyfikacja terapeutyczna:
C01EA01 - Alprostadil
Tzw. prostaglandyna E1, wytwarzana we wszystkich komórkach organizmu z wyjątkiem erytrocytów, rozszerza wszystkie naczynia krwionośne, hamuje wydzielanie żołądkowe, zmniejsza agregację płytek krwi, pobudza skurcz mięśni gładkich jelit i macicy.
Nazwa Międzynarodowa (INN):
Alprostadil
Firma:
UCB Pharma
Nr świadectwa rejestracji:
4312, R/3291
Nazwa handlowa Postać Dawka Opak. Status Cena
Prostavasin® 20 inf. doż./dotętn. [proszek] 20 µg 10 amp. Rx 1021,06
Prostavasin® 60 inf. doż. [prosz. do przyg. roztw.] 60 µg 10 amp. Rx 2432,25
Skład: 1 ampułka zawiera 20 µg lub 60 µg alprostadilu.
Działanie: Preparat zwiększający przepływ krwi w wyniku działania rozkurczającego tętnice i zwieracze przedwłośniczkowe. Alprostadil poprawia zakłócone mikrokrążenie krwi. W wyniku wlewu dożylnego alprostadilu zdrowym ochotnikom oraz chorym obserwowano in vivo zwiększenie odkształcalności erytrocytów oraz zmniejszenie rulonizacji erytrocytów. In vitro alprostadil jest inhibitorem aktywacji płytek u zwierząt wielu gatunków. Obserwuje się zahamowanie zmian kształtu płytek, ich agregacji oraz uwalniania zawartości ziarnistości oraz tworzenia tromboksanu, substancji stymulującej agregację płytek. W badaniach na modelach zwierzęcych in vivo alprostadil również hamuje tworzenie zakrzepu. Alprostadil w małych, nanomolarnych stężeniach, w warunkach in vitro hamuje stymulowaną proliferację komórek mięśniówki gładkiej naczyń. W dawkach terapeutycznych alprostadil zmniejsza eksperymentalnie wywołaną aktywność mitotyczną komórek mięśniówki gładkiej naczyń królika, a w naczyniach obwodowych człowieka alprostadil zmniejsza liczbę aktywowanych komórek mięśniówki gładkiej naczyń. Ponadto, alprostadil w sposób zależny od stężenia hamuje syntezę cholesterolu w izolowanych monocytach ludzkich. Wykazano, że alprostadil zmniejsza wychwyt cholesterolu przez zmienioną miażdżycowo ścianę naczyń królika oraz zwiększa aktywność receptorów LDL w wątrobie szczurów, świń oraz człowieka. Wykazano, że alprostadil poprawia metabolizm komórkowy dzięki zwiększeniu przenoszenia i wykorzystania tlenu i glukozy w niedokrwionych tkankach. Zarówno w warunkach in vivo jak i in vitro hamuje aktywacje neutrofili, prowadząc do zmniejszenia uwalniania toksycznych metabolitów. W ten sposób alprostadil przeciwdziała jednemu z mechanizmów powodujących uszkodzenie tkanek w czasie procesu zapalnego oraz niedokrwienia.
Wskazania: Leczenie przewlekłej choroby zarostowej tętnic obwodowych w III i IV stadium (wg klasyfikacji Fontaine'a).
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na składniki preparatu. Niewydolność serca, np. w niewyrównanej niewydolności krążenia, niestabilnej choroby wieńcowej, zawału serca przebytego w ciągu ostatnich 6 m-cy, u pacjentów z klinicznym lub radiologicznie potwierdzonym rozpoznaniem odmy płuc lub nacieków w płucach, a także ciężką, przewlekła zapalną chorobą płuc. Leczenia preparatem nie należy rozpoczynać u pacjentów z niewydolnością wątroby (zwiększenie aktywności transaminaz lub g-glutamylotransferazy) oraz u osób, u których działanie preparatu może spowodować powikłania w postaci krwawień (np. w razie współistnienia świeżych owrzodzeń żołądka i jelit lub mnogich obrażeń).
Interakcje: Preparat może nasilać działanie leków hipotensyjnych (obniżających ciśnienie krwi) oraz innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, w tym także stosowanych w leczeniu choroby wieńcowej. Preparat równocześnie z lekami rozszerzającymi naczynia należy stosować pod kontrolą. Równoczesne stosowanie preparatu i leków zmniejszających (opóźniających) krzepnięcie krwi (leki przeciwzakrzepowe i leki hamujące agregację płytek) może zwiększyć skłonność do krwawień. Należy pamiętać, że opisane powyżej interakcje z lekami wpływającymi na krzepliwość krwi mogą dotyczyć również innych, nowych preparatów z tej grupy, niedawno wprowadzonych do lecznictwa.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności: Podczas stosowania leku u pacjentów z niewydolnością krążenia lub chorobą wieńcową należy monitorować wydolność układu krążenia (np. pomiar ciśnienia tętniczego, częstość akcji serca, kontrola mc., bilans płynów, pomiar centralnego ciśnienia żylnego oraz badanie echokardiograficzne). Podobnie należy postępować w przypadku stosowania preparatu u pacjentów z obrzękami obwodowymi oraz zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ponad 1,5 mg/dl). Żeby uniknąć przewodnienia pacjenta, należy stosować 50-100 ml płynów infuzyjnych na dobę podawanych wraz z lekiem, za pomocą pompy infuzyjnej. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
Działania niepożądane: W czasie podawania leku dożylnie wzdłuż żyły, do której lek jest podawany może pojawić się zaczerwienienie, ból i obrzęk (1-10%). Te działania niepożądane, które są związane z podaniem leku lub wykonaniem nakłucia, znikają po zmniejszeniu dawki lub po zakończeniu infuzji. Często, w związku z działaniem preparatu na naczynia, mogą wystąpić bóle głowy i uderzenia gorąca (1-10%). Objawy te mają zwykle łagodny charakter i ustępują po zaprzestaniu podawania leku. Po podaniu dożylnym sporadycznie (0,1-1%) występują następujące objawy: uczucie gorąca, napięcia z prawdopodobnym następowym obrzękiem lokalnym i parestezją (mrowienie, kłucie, pieczenie). Rzadko (0,1-1%) obserwowano następujące objawy: obniżenie skurczowego ciśnienia krwi, z tachykardią i bólami w klatce piersiowej, reakcje alergiczne z podwyższeniem lub spadkiem ciśnienia krwi, bóle stawowe, podwyższona temperatura, poty, dreszcze, jak również objawy ze strony układu pokarmowego spowodowane przyspieszającymi perystaltykę jelit właściwościami alprostadilu (mdłości, wymioty, biegunka). Objawy te szybko ustępują po zakończeniu leczenia. W pojedynczych przypadkach obserwowano całkowitą niewydolność krążenia z ostrym obrzękiem płuc. Czynnikami ryzyka wpływającymi na powstanie całkowitej niewydolności krążenia są: niedostateczne leczenie niewydolności krążenia, niewydolność krążenia w wywiadzie oraz zbyt duża objętość przetaczanych płynów. Rzadko raportowano stany zamroczenia i drgawki pochodzenia mózgowego. Nie ustalono jednak związku przyczynowego tych przypadków z podawaniem preparatu.
Przedawkowanie: Po przedawkowaniu alprostadilu może wystąpić spadek ciśnienia tętniczego krwi z odruchowym przyspieszeniem akcji serca. Ponadto mogą również wystąpić reakcje spowodowane odruchowym pobudzeniem nerwu błędnego (omdlenia, bladość, poty, mdłości, wymioty). Miejscowo może wystąpić ból, obrzęk i zaczerwienienie w miejscu przebiegu żyły, do której przeprowadzono wlew. W wypadku wystąpienia objawów sugerujących przedawkowanie alprostadilu, należy zmniejszyć prędkość podawania leku lub nawet przerwać jego podawanie. W przypadku obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, może pomóc uniesienie kończyn pacjenta. Jeśli objawy przedawkowania utrzymują się, należy przeprowadzić badanie kardiologiczne. Jeśli jest to wskazane, należy rozważyć podanie leków o działaniu sympatykomimetycznym (adrenaliny, noradrenaliny, dopaminy).
Ciąża i laktacja: Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
Dawkowanie: Preparat powinni podawać wyłącznie lekarze specjaliści z dziedziny angiologii (chorób naczyń), doświadczonych w stosowaniu nowoczesnych metod ciągłego monitorowania czynności układu sercowo-naczyniowego oraz mających dostęp do odpowiedniego wyposażenia. Prostavasin 20 - leczenie dożylne. Zgodnie z aktualnymi danymi, dożylne leczenie preparatem Prostavasin 20 powinno się prowadzić wg następującego schematu: rozpuścić zawartość 2 amp. preparatu Prostavasin 20 (40 µg alprostadilu) w 50-250 ml roztworu soli fizjologicznej i podawać powstały w ten sposób roztwór w postaci infuzji dożylnej przez okres 2 h. Dawkę tę podawać 2 razy na dobę. Alternatywnie, zawartość 3 amp. preparatu Prostavasin 20 (60 µg alprostadilu) rozpuszczoną w 50-250 ml roztworu soli fizjologicznej podawać w postaci infuzji dożylnej przez okres 3 h raz w ciągu doby. Prostavasin 20- leczenie dotętnicze. Zgodnie z aktualnymi danymi, w przypadku podawania dotętniczego preparatu Prostavasin 20 stosuje się następujący schemat dawkowania: zawartość 1 amp. preparatu Prostavasin 20 (20 µg alprostadilu) należy rozpuścić w 50 ml roztworu soli fizjologicznej, pół amp. preparatu Prostavasin (10 µg alprostadilu) należy podać za pomocą pompy infuzyjnej w ciągu 60-120 min. Jeśli zaistnieje konieczność, szczególnie w przypadku martwicy tkanek, dawkę można zwiększyć do 1 amp. (20 µg alprostadilu), o ile tolerancja leku jest zadawalająca. Zwykle lek podaje się raz w ciągu doby. Jeżeli zachodzi konieczność podawania infuzji przez cewnik założony na stałe, w zależności od stopnia tolerancji oraz stanu chorego zaleca się dawkę 0,1-0,6 ng/kg mc./min podawaną za pomocą pompy infuzyjnej przez okres 12 h (co odpowiada 1/4 do i 1/2 amp. preparatu Prostavasin 20). Zawartość 1 amp. preparatu Prostavasin 60 (odpowiadającą 60 µg alprostadilu), po rozpuszczeniu w 50-250 ml fizjologicznego roztworu chlorku sodu, podaje się raz na dobę, w trzygodzinnym, dożylnym wlewie kroplowym. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny >1,5 mg/dl) leczenie należy rozpoczynać od podawania 20 µg alprostadilu 2x/dobę, w dwóch, 2 h wlewach dożylnych. W zależności od obrazu klinicznego dawkowanie leku może być następnie zwiększane w ciągu 2-3 dni do normalnych dawek stosowanych u osób z prawidłową czynnością nerek. Przed użyciem leku zapoznaj się z oryginalną ulotką dołączoną do opakowania, która zawiera wskazania, przeciwwskazania, dane dotyczące działań niepożądanych i dawkowanie oraz informacje dotyczące stosowania produktu leczniczego, bądź skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. Informacje prezentowane w serwisie zdrowastrona.pl nie mają charakteru konsultacyjnego i w żaden sposób nie mogą zastępować lub ograniczać kontaktów pomiędzy pacjentem a lekarzem. Opisy leków mają charakter informacyjny. Nie oznaczają, że stosowanie opisanego leku jest bezpieczne, skuteczne i właściwe w Twoim przypadku. Informacje te nie mogą zastępować fachowej porady lekarza, farmaceuty lub innego specjalisty opieki zdrowotnej. Dlatego zawsze przed zastosowaniem leku skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. W przypadku wątpliwości, niezrozumienia tekstu zwróć się o pomoc do lekarza lub farmaceuty.
SirPozamiatane