8
FARMAKOLOGIA – pytania na egzamin
II rok – 14.12, godzina 10.00 (grupa B prosi z wyprzedzeniem Pana dr Ptaszkowskiego o możliwość zakończenia w tym dniu ćwiczeń z mikrobiologii o godz. 10.00 !)
1. Typy receptorów
Bezpośrednia kontrola kanału jonowego (jonotropowe)
Pośrednie (przez białko G) wiązanie z drugim przekaźnikiem lub kanałem jonowym (metabotropowe)
Bezpośrednia kontrola fosforyzacji białka
Kontrola transkrypcji DNA
Działanie w komórce
Hiperpolaryzacja lub depolaryzacja
Drugi przekaźnik lub zmiana w pobudliwości (kanał jonowy)
Fosforylacja białek
Synteza DNA
Czas trwania
Milisekundy
Sekundy
Minuty
Godziny
Przykałady
R. nikotynowy R. GABAa
R.muskarynowy
R.adrenergiczne
R. insulinowy
R. estrogenowy
2. Białka G
Białka G pełnią rolę przekaźnika (transducera) w procesie przekazywania sygnału od receptorów do efektorów. Są zbudowane z trzech podjednostek: alfa, beta, gamma. Pod wpływem przyłączenia agonistyk do receptora następuje odłączenie od podjednostki alfa białka G i przyłączenie GTP. Niektóre toksyny bakteryjne (toksyna cholery, toksyna krztuśca) wykazują zdolność modyfikowania aktywności białek G.
RECEPTOR (dyskryminator)
PRZEKAŹNIK (transducer): białko G
EFEKTOR (wzmacniacz)
3. Acetylocholina (Ach) i noradrenalina (NA) jako przekaźniki obwodowego systemu nerwowego
3. 3 typy receptorów muskarynowych M
Receptory muskarynowe - metabotropowe (związane z białkiem G)
M1 M2 M3
„neuronalny” „sercowy” „gruczołowy”
Białko Gq Białko Gi Białko G
LOKALIZACJA
Neurony CSN Serce, neurony Śródnabłonek
zwoje, komórki naczyniowy
okładzinowe
żołądka
AGONIŚCI
oksotremoryna karbachol karbachol
(selektywny)
ANTAGONIŚCI
pirenzepina (selektywna) galamina (selektywna) atropina
atropina atropina
4. Wymienić agonistów muskarynowych
acetylocholina (nie jest lekiem), karbachol, betanechol – w hipotonii pęcherza moczowego, przewodu pokarmowego, metacholina – próby prowokacyjne oskrzeli w diagnostyce astmy oskrzelowej, muskaryna, pilokarpina – jaskra z zamkniętym kątem przesączania
5. Wymienić inhibitory acetylocholinoesterazy
Odwracalne: edrofonium – diagnostyka miastenii, neostygmina – leczenie miastenii,
fizostygmina - jaskra z zamkniętym kątem przesączania, pirydostygmina – leczenie miastenii, ekotiopat - jaskra z zamkniętym kątem przesączania,dyflos - jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
Nieodwracalne: pestycydy, gazy bojowe.
6. Wymienić antagonistów muskarynowych
a) atropina – premedykacja anestezjologiczna, zatrucie nieodwracalnymi inhibitorami AchE, bradykardia, zwiększona perystaltyka
b) hioscyna (skopolamina) – jak atropina, choroba lokomocyjna, stany skurczowe narządów wewnętrznych
c) ipratropium – astma oskrzelowa, COPD
d) tropikamid – w okulistyce: do wywołania rozszerzenia źrenicy i cykloplegii (porażenia m. rzęskowego i niemożności akomodacji)
e) cyklopentolat – j/w (długo działający)
f) pirenzepina – choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
7. Wymienić agonistów i antagonistów płytki nerwowo-mięśniowej
Agoniści: suksametonium (sukcynylocholina) – zwiotczanie mięśni w anestezjologii (np. przejście na oddech kontrolowany); dekametonium.
Powodują blok depolaryzacyjny (leki leptokurarowe).
Antagoniści: tubokuraryna – obecnie rzadko używana; pankuronium; atrakurium; wekuronium;
Powodują blok niedepolaryzacyjny (leki pachykurarowe).
8. Skutki pobudzenia adrenoreceptorów (α i β)
α1-receptory: skurcz naczyń, rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego,
wydzielanie śliny, glikoneogeneza w wątrobie
α2-receptors: hamowanie uwalniania neuroprzekaźnika (NA, ACh), agregacja płytek krwi, skurcz mięśni gładkich naczyń, hamowanie uwalniania insuliny
β1-receptory: przyśpieszenie akcji serca i wzrost siły skurczu mięśnia sercowego
uwalnianie reniny
β2-receptory: rozkurcz oskrzeli, rozkurcz naczyń, rozkurcz mięsni gładkich przewodu pokarmowego, glikogenoliza i glikoneogeneza wątrobowa, glikogenoliza w mięśniach szkieletowych, drżenie mięśniowe
β3-receptory: lioliza
9. Wymienić leki sympatykomimetyczne
Adrenalina, noradrenalina, dopamina, fenylefryna, nafazolina, ksylometazolina, izoprenalina, dobutamina, salbutamol, fenoterol, salmeterol efedryna, amfetamina.
10. Wymienić leki sympatykolityczne (α-adrenolityczne i β-adrenolityczne)
Alfa-adrenolityczne: dihydroergotamina, tolazolina, fentolamina, prazosyna...
teresawawa