Digoxin (Rp)
Digoxin
Cardiacum, digitaloidum
ATC: C 01 AA
Polfa-Warszawa
Wykaz: A
inj.: (0,5 mg/2 ml) 5 amp. 2 ml; SL 5 amp.
R
Skład
1 ampułka (2 ml) zawiera 0,5 mg digoksyny.
Działanie
Glikozyd nasercowy otrzymany z naparstnicy wełnistej (Digitalis lanata), pochodna glikozydu macierzystego - lanatosidu C. Wywiera wpływ na serce poprzez działanie inotropowe i tonotropowe dodatnie a chronotropowe,
dromotropowe ujemne. Wywiera ponadto dodatnie działanie batmotropowe. Zwiększa siłę skurczu mięśnia serca, skraca czas jego trwania, wydłużeniu ulegają przerwy pomiędzy skurczami co ułatwia napływ żylny.
Zwalnia czynność serca poprzez bezpośredni hamujący wpływ na węzeł zatokowy oraz przez pobudzenie receptorów nerwu błędnego. Hamuje i zwalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Powoduje wzrost
pobudliwości pozazatokowych ośrodków bodźcotwórczych. O stanie wysycenia glikozydami świadczy miseczkowaty kształt odcinka ST w elektrokardiogramie, ponadto ulega wydłużeniu odcinek PQ, skróceniu odcinek QT. Lek kurczy naczynia jamy brzusznej. Po podaniu dożylnym początek działania występuje po 15-30 minutach, maksymalne działanie po 1-5 h. T0,5 wynosi 36 h. Lecznicze stężenie digoksyny we krwi wynosi 0,8-1,6 ng/ml, toksyczne 2-2,4 ng/ml. Wydala się w czasie około 1 tygodnia w 80% z moczem.
Wskazania
Ostra niewydolność serca, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, migotanie przedsionków.
Przeciwwskazania
Bradykardia, zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy II°, III°, komorowe zaburzenia rytmu, szczególnie częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zespół WPW, kardiomiopatia przerostowa ze
zwężeniem drogi odpływu lewej komory np. podzastawkowe zwężenie aorty. Hipokaliemia. Hiperkalcemia. Nadwrażliwość na glikozydy naparstnicy.
Działania niepożądane
Występują głównie przy przedawkowaniu lub nadwrażliwości. Osłabienie łaknienia, nudności, wymioty, biegunka, znaczna bradykardia, blok I°, II° i III°, różnorodne, niekiedy niebezpieczne zaburzenia rytmu serca takie jak ekstrasystolia komorowa, bi- trigeminia, pobudzenia wieloogniskowe, złożone, pary, salwy, częstoskurcz komorowy; rozkojarzenie przedsionkowo-komorowe; podwsierdziowe niedokrwienie mięśnia serca; zaburzenia neurologiczne, takie jak bóle i zawroty głowy, senność, dezorientacja, majaczenia, widzenie przedmiotów w żółtym lub zielonym kolorze, wysypki skórne. Hipokaliemia nsila powstawanie zaburzeń rytmu a hiperkaliemia nasila zaburzenia przewodzenia. Objawy toksyczne występują przy poziomie digoksyny w surowicy powyżej 2 ng/ml. W razie przedawkowania lub zatrucia stosuje się preparaty potasu, fenytoinę, w stanach zagrożenia życia specyuficzne przeciwciała immunizowanych owiec - Digitalis Antidot BM.
Interakcje
Chinidyna, b-blokery, niektóre leki przeciwnadciśnieniowe np. rezerpina, guanetydyna, leki moczopędne prowadzące do hipokaliemii, preparaty wapnia (szczególnie podawane dożylnie), hormony steroidowe nasilają
toksyczne działanie leku. Fenytoina, fenylbutazon, leki zobojętniające kwas żołądkowy, metoklopramid, neomycyna, barbiturany (szczególnie fenobarbital) osłabiają jego działanie. Werapamil, diltiazem i kaptopryl mogą podwyższyć stężenie glikozydów we krwi. Sukcynylocholina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać zaburzenia rytmu; sympatykomimetyki, leki hamujące fosfodiesterazę mogą nasilać komorowe
zaburzenia rytmu.
Dawkowanie
Dorośli dożylnie: szybkie nasycenie - I dnia 1,25 mg na dobę w 2 dawkach po 0,625 mg (1 1/4 ampułki), II dnia 0,75 mg na dobę w 2 dawkach po 0,375 mg (3/4 ampułki); powolne nasycenie - stosuje się zazwyczaj po
szybkim nasyceniu i po indywidualnym ustaleniu dawki podtrzymującej - zazwyczaj 0,25-0,5 mg (1/2-1 ampułka) raz na dobę. Dzieci do 2 r.ż. dożylnie lub domięśniowo: szybkie nasycenie - I dnia 0,05-0,06 mg/kg m.c. na dobę w dawkach podzielonych; powolne nasycenie - zazwyczaj 1/4 dawki dawki ustalonej dla szybkiego nasycenia; dzieci powyżej 2 r.ż. dożylnie lub domięśniowo: szybkie nasycenie - 0,02-0,045 mg/kg m.c. na dobę w dawkach podzielonych, powolne nasycenie 1/4 dawki określonej dla szybkiego nasycenia. U osób starszych stosuje się mniejsze dawki. Preparat do wstrzyknięć przygotowuje się poprzez rozpuszczenie ampułki w 10 ml
20% glukozy lub 0,9% NaCl.
lapitka83